达罗他胺（Nubeqa）是一种非甾体雄激素受体抑制剂，主要用于治疗特定类型的前列腺癌。本文将详细介绍达罗他胺的适应症和用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。

达罗他胺的适应症和用法用量

适应症

达罗他胺（Nubeqa）主要适用于治疗高危非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。这种癌症类型的特点是在雄激素剥夺治疗（ADT）下仍然进展，但尚未发生远处转移。临床研究显示，达罗他胺能够显著延长这些患者的无转移生存期，降低疾病进展的风险。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg薄膜衣片），每日两次，口服。患者应整片吞下并与食物同服。如果患者在服药期间漏服一次，应在下次计划给药前立即补服，但不可同时服用两次剂量以弥补漏服。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

特殊人群用药

对于肾功能损害患者，轻度或中度肾功能损害（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）的患者无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）患者对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

对于肝功能损害患者，轻度肝功能损害患者无需减量。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。

用药注意事项

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会干扰达罗他胺的代谢，导致药物效果减弱或增强不良反应。更多药物相互作用的信息，请咨询专业医学顾问。

不良反应监测

达罗他胺最常见的不良反应包括实验室检查异常，如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在治疗期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。

缺血性心脏病是另一个需要特别关注的不良反应。据报道，接受达罗他胺治疗的患者中发生了缺血性心脏病，包括致命病例。医生应监测患者的心血管状况，优化高血压、糖尿病或血脂异常等心血管危险因素的管理。必要时停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

特殊人群注意事项

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应充分了解风险并权衡利弊。

哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。目前没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。

儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。