Tepotinib是一种靶向MET的激酶抑制剂，主要用于治疗存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物于2020年3月首次在日本获批，随后在全球范围内逐渐被广泛应用于临床治疗。本文将详细介绍Tepotinib的标准剂量及其相关的重要信息。

Tepotinib的标准剂量

推荐剂量

根据临床研究和药物说明书，Tepotinib的推荐剂量为每日450mg，每日一次，口服。患者应与食物一起服用，以提高药物的吸收率和稳定性。每天大约在同一时间服用，以保持药物浓度的稳定。如果患者错过了一次剂量，建议不要在下一次预定剂量的8小时内补上漏服的剂量。如果在服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间服用下一剂。

剂量调整

在某些情况下，可能需要调整Tepotinib的剂量。例如，如果患者出现不可接受的毒性反应，医生可能会减少剂量或暂停用药，直至症状缓解。具体的剂量调整方案应由医生根据患者的个体情况决定。此外，重度肝功能损害的患者禁止使用Tepotinib。

药物形式

Tepotinib以片剂形式提供，每片含有225mg的活性成分。患者应整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片，以免影响药物的吸收和疗效。在服药期间，患者应遵循医嘱，定期进行相关检查，以监测药物的效果和安全性。

Tepotinib的临床应用

适应症

Tepotinib主要适用于MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌患者。这种突变导致MET信号通路的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。Tepotinib通过抑制MET激酶的活性，阻断异常信号传导，从而达到治疗效果。

临床数据

在一项针对MET外显子14跳突变非小细胞肺癌患者的临床试验中，接受Tepotinib治疗的患者表现出良好的疗效。独立审查评估确定的客观缓解率（ORR）为46%，中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月。这些数据显示Tepotinib在治疗这类患者中具有显著的临床价值。

与其他药物的比较

目前全球有三款针对MET基因突变的MET抑制剂上市：卡马替尼、Tepotinib、赛沃替尼。相比其他药物，Tepotinib具有较高的选择性和较低的副作用，使其在临床上更受欢迎。然而，具体选择哪种药物还需根据患者的具体情况和医生的建议。

用药注意事项

间质性肺病/肺炎

在使用Tepotinib的过程中，患者应密切注意是否出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等。如果发现这些症状，应及时就医并告知医生正在使用Tepotinib。医生可能会暂停用药或调整治疗方案。

肝毒性

重度肝功能损害的患者禁止使用Tepotinib。在开始治疗前，患者应进行肝功能检查，服药期间也应定期复查。如果出现肝功能异常，应及时调整剂量或停止用药。

外周水肿

在服药期间，部分患者可能会出现外周水肿，表现为体重明显增加或呼吸困难等症状。如果出现这些情况，患者应及时就医并告知医生正在使用Tepotinib。医生可能会调整剂量或提供相应的治疗建议。

胚胎-胎儿毒性

动物试验显示，Tepotinib具有胚胎-胎儿毒性。因此，有生育能力的女性在开始治疗前应进行妊娠试验检查，并在治疗期间和停药一周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和停药一周内使用屏障避孕法。

肾毒性

在使用Tepotinib之前，患者应进行肾功能检查，服药期间也应定期复查。如果出现肾功能异常，应及时调整剂量或停止用药。

药物相互作用

CYP3A抑制剂可能会增加Tepotinib的血药浓度，从而增加不良反应的发生几率和严重程度。因此，应避免与CYP3A抑制剂同时使用，例如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。CYP3A诱导剂可能会降低Tepotinib的血药浓度，从而影响疗效，因此也应避免与CYP3A诱导剂同时使用，例如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。