Tepotinib是一种针对MET基因改变引起的非小细胞肺癌（NSCLC）的高效选择性抑制剂。该药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，于2020年3月25日在日本首次获得批准，随后在全球范围内逐渐推广。Tepotinib通过抑制MET信号通路，有效控制和延缓肿瘤的生长和扩散，显著提高了患者的生存率和生活质量。

Tepotinib的作用机制

靶向MET基因突变

MET基因突变是非小细胞肺癌中常见的驱动突变之一，尤其是外显子14跳跃突变。这种突变会导致MET蛋白的功能异常，激活下游信号通路，促进肿瘤的增殖和转移。Tepotinib作为一种高选择性的MET抑制剂，能够特异性地结合并抑制MET蛋白的活性，从而阻断由MET基因改变引起的致癌信号，有效控制肿瘤的生长。

抑制肿瘤生长和转移

通过抑制MET信号通路，Tepotinib不仅能够减缓肿瘤的生长速度，还能防止肿瘤细胞的转移。临床研究表明，Tepotinib在治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效，客观缓解率（ORR）达到46%，中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月。这些数据表明，Tepotinib在临床上具有较高的治疗价值。

Tepotinib的临床应用

适应症

Tepotinib主要适用于携带MET外显子14跳跃突变的不可切除、晚期或复发性非小细胞肺癌患者。这类患者通常对传统化疗和免疫治疗的反应不佳，而Tepotinib的出现为他们提供了新的治疗选择。临床数据显示，Tepotinib在这一特定人群中表现出优异的疗效和良好的安全性。

用法用量

Tepotinib的推荐剂量为450mg，每日一次，口服。患者应与食物一起服用，每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了一剂，建议不要在下一次预定剂量的8小时内补服。如果服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间服用下一剂。

用药注意事项

间质性肺病/肺炎

患者在使用Tepotinib期间应密切监测是否有间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等。如果发现上述症状，应及时就医进行检查和治疗。医生会根据患者的具体情况决定是否继续使用Tepotinib。

肝毒性

重度肝功能损害的患者禁止使用Tepotinib。患者在开始治疗前应进行肝功能检查，并在治疗期间定期复查。如果出现肝功能异常，医生可能会调整剂量或暂停治疗，以确保患者的安全。

外周水肿

部分患者在使用Tepotinib后可能会出现外周水肿，表现为体重增加或呼吸困难等症状。如果患者发现这些异常情况，应及时就医进行检查和治疗。医生会根据具体情况调整治疗方案。

胚胎-胎儿毒性

动物试验显示，Tepotinib具有胚胎-胎儿毒性。因此，有生育能力的女性在开始治疗前应进行妊娠试验，并在治疗期间和停药后至少1周内采取有效的避孕措施。有生育能力的女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和停药后至少1周内使用屏障避孕法。

肾毒性

患者在使用Tepotinib前应进行肾功能检查，并在治疗期间定期复查。如果出现肾功能异常，医生可能会调整剂量或暂停治疗，以确保患者的安全。