特泊替尼(盐酸替泊替尼)的功效和副作用
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发布日期:2024-12-29

特泊替尼(盐酸替泊替尼)是一种针对MET基因外显子14跳跃突变的口服高选择性MET抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌。本文将详细介绍特泊替尼的功效和副作用,以帮助患者更好地了解该药物。

特泊替尼的功效

治疗机制

特泊替尼通过强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号,从而阻止肿瘤的生长和扩散。这种作用机制使其成为治疗携带特定MET基因改变的侵袭性肿瘤的重要手段。

临床应用

特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌患者。在VISION研究中,313例患者接受了450 mg特泊替尼每日一次的治疗,结果显示该药物在这些患者中具有显著的疗效。

患者受益

特泊替尼的使用显著改善了携带MET基因改变的非小细胞肺癌患者的治疗预后,提高了生存率和生活质量。此外,该药物已经被纳入国家医保报销范围,减轻了患者的经济负担。

特泊替尼的副作用

常见副作用

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些副作用通常较轻,可以通过调整剂量或对症治疗得到缓解。

严重副作用

特泊替尼还可能导致一些严重的副作用,如间质性肺病/肺炎、肝毒性、外周水肿和胚胎-胎儿毒性。这些副作用需要密切监测,一旦出现应及时就医。

具体注意事项

对于间质性肺病/肺炎,患者如出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状,应立即就医。肝毒性方面,重度肝功能损害患者禁用特泊替尼,且在用药前和用药期间需定期检查肝功能。外周水肿患者如发现体重明显增加或呼吸困难,也应立即就医。

用药注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应使用屏障避孕法。

儿童用药

目前尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。因此,不建议在这一年龄段的患者中使用该药物。

老年用药

在VISION研究中,79%的患者年龄在65岁或以上,8%的患者年龄在85岁或以上。研究显示,65岁或以上患者与较年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异。老年人在使用特泊替尼时应注意个体差异,必要时调整剂量。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等)同时使用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度,因此应避免同时使用。同样,与CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等)同时使用可能会降低特泊替尼的疗效,也应避免。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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