




恶拉戈利钠(Elagolix),也称为艾拉戈克钠,是一种用于治疗子宫内膜异位症引起的中度至重度疼痛的药物。该药物通过靶向促性腺激素释放激素受体(GnRHR)发挥作用,调节体内激素水平,从而减轻疼痛症状。以下是关于恶拉戈利钠的详细信息,包括适应症、功效与作用、用法用量、副作用和注意事项。
恶拉戈利钠主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病,其特点是子宫内膜组织在子宫外生长,导致周期性的疼痛和其他症状。恶拉戈利钠通过抑制促性腺激素的分泌,减少雌激素水平,从而减轻炎症和疼痛。
恶拉戈利钠的主要作用机制是通过拮抗促性腺激素释放激素受体(GnRHR),降低体内雌激素水平。这种机制可以减少子宫内膜异位症引起的炎症和疼痛,改善患者的生活质量。临床研究表明,恶拉戈利钠在短期内能够显著减轻疼痛症状,提高患者的满意度。
恶拉戈利钠的推荐剂量为150mg,每天一次,或200mg,每天两次。患者应在每天大约同一时间服用药物,餐前或餐后均可。对于轻度至中度肝功能损害的患者,剂量无需调整;但对于中度肝功能损害的患者,推荐剂量为150mg,每日一次,治疗时限为6个月;重度肝功能损害的患者禁用恶拉戈利钠。
需要注意的是,恶拉戈利钠应按医生的指导使用,不得自行增减剂量或停药。开始服用前应排除妊娠,或在月经来潮后7天内开始服用。
恶拉戈利钠可能会引起骨矿物质密度(BMD)的剂量依赖性降低。长期使用可能导致更严重的骨密度损失,并且在停止治疗后可能无法完全逆转。因此,建议对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估,并限制使用时间以减少骨质流失的程度。补充钙和维生素D可能对所有患者有益,尽管其效果尚未经过研究。
服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血量、强度或持续时间的减少,这可能会降低及时识别怀孕发生的能力。如果怀疑怀孕,应进行妊娠测试,如果确认怀孕,应停用恶拉戈利钠。
在临床试验中,使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为,包括一例自杀案例。与安慰剂相比,恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高。有自杀或抑郁史的患者应特别注意,如果出现新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化,应及时就医并转诊给精神卫生专业人员。
在临床试验中,恶拉戈利钠的血清丙氨酸转氨酶(ALT)水平可能升高至参考范围上限的3倍以上。因此,建议使用最低有效剂量,并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征(如黄疸)时立即就医。及时评估肝脏检查升高的患者,以确定继续治疗的益处是否大于风险。
恶拉戈利钠是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物。与强效CYP3A抑制剂联合使用时,建议将恶拉戈利钠150mg每日一次的使用期限限制在6个月内,不建议200mg每日两次与强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月。与强效CYP3A诱导剂联合使用时,可能降低恶拉戈利钠的血浆浓度,降低治疗效果。不建议200mg每日两次与利福平联合使用,将150mg每日一次与利福平的联合使用限制在6个月内。
孕妇禁用恶拉戈利钠,如果在治疗期间发生妊娠,应停止使用。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。老年人患者在医生指导下使用。轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量,重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。
恶拉戈利钠是一种有效的治疗子宫内膜异位症疼痛的药物,但在使用过程中需严格遵循医生的指导,注意监测可能出现的副作用,确保治疗的安全性和有效性。
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