索托拉西布（AMG510）是一种创新的小分子靶向药物，专门用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物由美国安进公司（Amgen）研发，于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。本文将详细介绍索托拉西布的说明书、医保信息、价格、疗效及副作用。

索托拉西布(AMG510)说明书

基本介绍

索托拉西布（AMG510）是一种小分子抑制剂，主要通过与KRAS G12C突变蛋白的半胱氨酸残基形成不可逆共价键，将其锁定在非活性状态，从而阻止其发送促进细胞增殖的信号。这种靶向机制使得索托拉西布能够特异性地抑制突变的KRAS蛋白，而不会影响正常KRAS蛋白的功能。

适应症

索托拉西布适用于经FDA批准的检测方法确认为KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，且这些患者至少接受过一次全身治疗。该药物的靶向治疗效果显著，能够有效延长患者的无进展生存期。

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，每次960毫克（8片120毫克的片剂）。患者应严格按照医疗保健提供者的建议服用，不要自行调整剂量。如果漏服超过6小时，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服用，切勿加倍服用以弥补漏服的剂量。药物应整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。

不良反应

索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。实验室检查中，最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。如果出现严重的不良反应，应及时咨询医生并调整治疗方案。

用药注意事项

药物相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。在联合用药时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据需要调整剂量。

贮存方法

索托拉西布应储存在15°C至30°C的环境中，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温下，冷冻可能导致药物结构变化，影响药效。药物应放在干燥、通风良好的地方，避免受潮。此外，应将药物置于原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。

价格与医保信息

目前，索托拉西布尚未在中国上市，也未纳入中国医保目录。市面上有多款仿制药可供选择。不同版本的索托拉西布价格如下：

• 出口德国版本：每盒120毫克*240粒，约6155美元。
• 美国出口香港版本：每盒120毫克*240粒，约6837美元。
• 老挝卢修斯制药生产版本：每盒120毫克*56粒，约214美元。

患者在选择购买渠道时，应咨询医生或专业药剂师，确保药物的质量和安全性。

疗效评估

根据临床试验结果，索托拉西布对携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者显示出显著的疗效。患者的中位无进展生存期达到10.9个月，表明该药物能够有效延缓疾病的进展。此外，索托拉西布还表现出较好的耐受性，多数不良反应可以通过调整剂量或对症治疗得到缓解。

总体而言，索托拉西布作为一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，显著提高了患者的生存质量和生存期。患者在使用过程中应注意药物的正确存储和合理用药，以充分发挥其治疗效果。