




卢卡帕利(Rubraca),化学名为鲁卡帕尼(Rucaparib),是由美国克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)研发的一种口服PARP抑制剂。自2016年获得美国FDA批准以来,卢卡帕利在治疗特定类型的癌症方面显示了显著的疗效。本文将详细介绍卢卡帕利的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
卢卡帕利主要适用于BRCA基因突变的复发性卵巢癌的维持治疗,以及BRCA基因突变的转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)的治疗。BRCA基因突变是某些癌症的重要驱动因素,而PARP抑制剂如卢卡帕利能够通过抑制PARP酶的活性,阻止癌细胞修复DNA损伤,从而导致癌细胞死亡。
卢卡帕利的作用机制主要基于其对PARP1、PARP2和PARP3的抑制作用。这些PARP酶在DNA修复过程中起关键作用。当癌细胞携带BRCA基因突变时,它们已经失去了部分DNA修复能力,再受到PARP抑制剂的影响,癌细胞将无法有效修复DNA损伤,最终导致细胞凋亡。临床研究表明,卢卡帕利在这些特定类型的癌症中表现出良好的治疗效果,显著延长了患者的无进展生存期(PFS)。
卢卡帕利的推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂),每日口服两次,可与食物一起或不与食物一起服用,每日总剂量为1200毫克。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果患者错过了一剂卢卡帕利,应在预定时间服用下一剂,不应增加剂量。在接受卢卡帕利治疗mCRPC的患者中,还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
卢卡帕利的常见副作用包括恶心、疲劳、呕吐、贫血、腹痛、味觉障碍、便秘、食欲下降、腹泻、血小板降低和气喘等。如果患者出现严重的不良反应,应及时就医。对于一些轻度的不良反应,可以通过调整生活方式或使用辅助药物来缓解。例如,恶心可以通过少量多餐、避免油腻食物来减轻;疲劳可以通过适量运动和充分休息来改善。
卢卡帕利可能与其他药物发生相互作用,特别是与CYP2C9底物(如华法林)同时使用时。如果不可避免地需要同时使用这些药物,应根据批准的处方信息调整剂量,并密切监测相关指标。例如,与华法林合用时,可考虑增加用药频率并监测国际标准化比值(INR)。
卢卡帕利应存放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移。药物应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许的偏差范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。此外,药物应存放在干燥、通风良好的地方,防止受潮。储存时,应尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响,因此应选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
卢卡帕利作为一种有效的PARP抑制剂,在治疗BRCA基因突变的复发性卵巢癌和转移性去势抵抗前列腺癌方面具有显著优势。然而,患者在使用过程中应注意药物的副作用和潜在的药物相互作用,严格按照医嘱用药,并妥善保管药物,以确保治疗效果和安全。
免费咨询电话
400-001-2811