普乐沙福（Plerixafor），商品名为释倍灵，是一种注射用的药物，主要用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的造血干细胞动员。普乐沙福通过拮抗趋化因子CXC受体4（CXCR4）的作用，增加造血干细胞在外周血中的浓度，从而提高骨髓移植的成功率。本文将详细介绍普乐沙福的适应症、用法用量、不良反应及特殊人群用药等内容。

普乐沙福的基本信息

适应症

普乐沙福与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联用，适用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者动员造血干细胞（HSC）进入外周血，以便于完成HSC采集与自体移植。通过增加外周血中的造血干细胞数量，普乐沙福提高了骨髓移植的成功率和安全性。

主要成分

普乐沙福注射剂的主要成分是普乐沙福，其化学名称为4-[[(2S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl]amino]-2-butyl-5-chloro-N-(3-{[2-(dimethylamino)ethyl](methyl)amino}propyl)-6-fluorobenzamide monohydrochloride。普乐沙福通过拮抗CXCR4受体，促进造血干细胞从骨髓释放到外周血中。

剂型和性状

普乐沙福注射剂是一种无色至淡黄色的澄明液体，每瓶含有1.2毫升溶液，浓度为20毫克/毫升。普乐沙福注射剂需在25°C下保存，允许的温度范围为15-30°C，有效期为36个月。

用药注意事项

用法用量

普乐沙福推荐与G-CSF联合使用。患者在接受G-CSF每天1次、共给药4天后开始普乐沙福治疗。在开始每次采集前11小时进行普乐沙福给药，最多连续给药4天。根据体重确定普乐沙福皮下注射给药的推荐剂量：

• 患者体重≤83公斤时，20毫克固定剂量，或者按体重0.24毫克/公斤。
• 患者体重＞83公斤时，按体重0.24毫克/公斤使用患者实际体重计算普乐沙福的给药体积。

使用以下公式计算患者给药体积：0.012×患者实际体重（公斤）=给药体积（毫升）。在普乐沙福首次给药前1周内称量体重，用于计算普乐沙福给药剂量。在临床研究中，最高根据患者理想体重的175%计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重175%中普乐沙福的剂量和治疗情况。

特殊人群用药

对于中度和重度肾功能不全患者（估算的肌酐清除率≤50毫升/分钟），根据体重降低三分之一的本品剂量。如果CLCR≤50毫升/分钟，剂量不得超过27毫克/天。如果将使用剂量降低三分之一，全身药物暴露在中度和重度肾功能不全患者与正常肾功能患者中相似。

尚未在对照临床研究中确立儿童患者使用本品的安全性和疗效。由于普乐沙福主要通过肾脏排泄，肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。一般来说，因为肾功能减弱的发生率随年龄增加而增高，所以应谨慎选择老年患者的给药剂量。推荐CLCR≤50毫升/分钟的老年患者进行剂量调整。

不良反应

本说明书所描述的不良反应来自临床试验和上市后报告。以下严重不良反应将在本说明书[注意事项]中讨论：

• 过敏性休克和过敏反应
• 白血病患者的潜在肿瘤细胞动员作用
• 循环白细胞增加和血小板计数降低
• 潜在的肿瘤细胞动员作用
• 脾肿大

在临床研究中，少于1%的患者在普乐沙福给药后30分钟内可见轻度或中度过敏反应。在接受本品给药的患者中发生的严重过敏反应，包括速发型过敏反应，其中一些威胁生命伴有临床显著的低血压和休克。在本品给药期间和给药后至少30分钟，应观察患者发生过敏反应的迹象和症状，直到每次给药结束后达到临床稳定。仅在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行本品给药。

日常注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

尚无妊娠妇女使用普乐沙福的充足数据。育龄女性在使用本品前应进行妊娠检测，并在本品用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。育龄女性在接受本品治疗期间应避免怀孕。如果妊娠期间使用该药品，或者患者在使用该药品期间发生妊娠，应充分告知患者对胎儿的潜在危害。

尚无普乐沙福在乳汁中的表现形式、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的相关数据。基于对哺乳期婴儿的潜在严重不良反应，在接受本品用药期间至最后一剂给药后一周，不建议哺乳。在决定停止哺乳或者停止用药时应考虑到药物对母亲的重要性。

药物相互作用

根据体外数据，普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。普乐沙福不可能发生涉及细胞色素P450的体内药物-药物相互作用。在临床相似浓度下，在体外研究中普乐沙福不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

贮存方法

普乐沙福注射剂应保存在30°C以下的环境中，避免高温。药品有效期为36个月。在使用前应检查药瓶是否有颗粒物质和变色，如果有颗粒物质或者溶液变色，不得使用。

普乐沙福作为一种重要的造血干细胞动员药物，其安全性和有效性已在多个临床研究中得到验证。正确使用普乐沙福，严格遵循医嘱和药品说明书，可以最大程度地提高治疗效果并减少不良反应的发生。