




马立巴韦(Maribavir),商品名为Letermovir,是一种抗病毒药物,主要应用于预防和治疗巨细胞病毒(CMV)感染及疾病。该药物由ViiV Healthcare研发,随后默沙东(Merck & Co.)获得了全球商业化的权利。马立巴韦通过独特的机制抑制病毒晚期基因的表达,尤其适用于免疫功能低下的个体,如器官移植受者和HIV感染者。
马立巴韦是一种苯并咪唑核苷类药物,属于pUL97蛋白激酶抑制剂。其化学名称为5,6-二氯-2-(异丙基氨基)-1-(β-L-呋喃核糖基)-1H-苯并。马立巴韦的主要作用机制是通过抑制人类巨细胞病毒pUL97激酶,从而阻止病毒的复制。这一机制使其成为对抗CMV感染的有效选择。
马立巴韦适用于治疗成人和儿童患者(12岁及以上,体重至少35公斤)移植后巨细胞病毒(CMV)感染/疾病。该药物特别适合免疫功能低下的患者,如器官移植受者和HIV感染者。马立巴韦通过抑制病毒晚期基因的表达,有效预防和治疗CMV感染。
马立巴韦的剂型为片剂,每片含200mg活性成分。片剂呈蓝色,椭圆形凸片,一面印有“SHP”,另一面印有“620”。常见的包装规格为200mg*56片,价格约为22,939美元一盒。马立巴韦已在中国上市,并进入医保目录,目前市场上没有仿制药。
哺乳期女性:目前尚不清楚马立巴韦或其代谢物是否存在于人类或动物的乳汁中,或是否会影响乳汁的产生,或对母乳喂养的婴儿有影响。因此,建议哺乳期女性在医生的指导下使用该药物。
儿科患者:马立巴韦在不符合用药条件的儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。建议在医生的指导下使用。
老年患者:老年患者(≥65岁)和年轻患者(<65岁)的安全性、有效性和药代动力学一致。无需调整剂量。
肾脏损伤患者:对于轻度、中度或重度肾损害患者,不建议调整马立巴韦的剂量。尚未对终末期肾病(ESRD)患者进行研究。
肝脏损伤患者:对于轻、中度肝功能损害的患者,不建议调整马立巴韦的剂量。尚未对重度肝功能损害患者进行研究。
与更昔洛韦或缬更昔洛韦联合用药:马立巴韦不建议与更昔洛韦或缬更昔洛韦联合使用。马立巴韦通过抑制人类巨细胞病毒pUL97激酶来拮抗更昔洛韦和缬更昔洛韦的抗病毒活性,从而降低抗病毒效果。
强CYP3A4诱导剂:马立巴韦主要由CYP3A4代谢。强CYP3A4诱导剂药物(如阿瑞匹坦、巴比妥类、波生坦片、卡马西平、依法韦仑、非尔氨酯片、糖皮质激素、莫达非尼等)可能会降低马立巴韦的血浆浓度,导致病毒学反应降低。因此,不建议马立巴韦与这些药物共同使用。
与免疫抑制药物一起使用:马立巴韦可能增加CYP3A4和/或p-糖蛋白(P-gp)底物的免疫抑制剂药物浓度,最小的浓度变化可能导致严重的不良事件(如他克莫司、环孢素、西罗莫司和依维莫司)。在整个马立巴韦治疗过程中,应经常监测免疫抑制剂药物水平,并根据需要调整剂量。
马立巴韦的常见不良反应包括味觉障碍、恶心、腹泻、呕吐和疲劳(发生率超过10%)。如果患者对治疗无反应或复发,应监测巨细胞病毒DNA水平并检查马立巴韦耐药性。治疗后病毒学复发通常发生在停药后的4-8周内。
建议将马立巴韦在20°C至25°C下储存,允许短暂暴露于15°C至30°C的温度下。药物的有效期为24个月。
马立巴韦每天两次给药,会在2天内达到稳定状态。药物的峰值浓度和生物利用度的平均积累比为1.37至1.47。
通过了解马立巴韦的详细信息和用药注意事项,患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物,预防和治疗巨细胞病毒感染。
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