恩曲替尼（商品名：LuciEntre）是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤。该药物由美国基因泰克公司（Genentech）研发，2019年3月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。在中国，恩曲替尼于2022年7月29日正式获批，并已纳入医保，为患者提供了更多的治疗选择。

恩曲替尼的基本信息

药品名称与规格

恩曲替尼的中文名称为恩曲替尼，英文名称为Entrectinib，其他别名包括罗圣全、Rozlytrek、恩曲替尼胶囊。该药物有多种规格，常见的包括100mg和200mg的胶囊。国内正版恩曲替尼的价格为407美元/盒（100mg×30粒装），更大规格的包装（如200mg×90粒）价格约为2072美元/盒。香港版的200mg×90粒包装售价为9564美元。

生产厂家与上市信息

恩曲替尼由罗氏公司（Roche）研发。这款药物最初由美国Ignyta公司研发，而罗氏公司在收购了Ignyta后，恩曲替尼成为了罗氏公司的一部分。恩曲替尼于2019年3月在美国获得FDA批准上市，随后在日本、欧盟等地相继获批。在中国，恩曲替尼于2022年7月29日正式获批上市，并已纳入医保，患者可以通过正规医疗服务机构购买。

适应症与用法

恩曲替尼主要用于治疗NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤，以及ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌。在开始治疗前，医生会根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合或ROS1重排的存在情况来选择适合的患者。恩曲替尼的常见剂型包括100mg和200mg的胶囊，以及50mg的口服微丸。具体剂量和给药方式应根据医生的指导进行。

用药注意事项

禁忌症与特殊人群

在药物过敏史和严重肝功能损害的情况下，患者禁止使用恩曲替尼。对于儿童患者，恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证，但在ROS1阳性非小细胞肺癌中的安全性和有效性尚未确定。对于老年患者，恩曲替尼的临床研究未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量，但对于严重肾功能损害的患者，其安全性影响尚不明确，需要权衡风险和效益。

药物相互作用

恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能导致不良反应的频率或严重程度增加。因此，应避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。恩曲替尼还可导致QTc间期延长，因此应避免与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

不良反应与监测

恩曲替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕等。在治疗过程中，医生会定期监测患者的心脏功能、肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内采取有效的避孕措施。患者应严格按照医嘱使用恩曲替尼，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。