




拉罗替尼(Larotrectinib)是一种具有广泛抗癌作用的靶向治疗药物,主要作用于神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合阳性的实体瘤。该药物于2018年11月26日获得美国FDA批准,用于治疗NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤患者。本文将详细介绍拉罗替尼的使用方法、剂量、不良反应及其注意事项。
拉罗替尼是一种口服药物,有胶囊和液体两种形式。成人和体重在20公斤以上的儿童推荐剂量为每天两次,每次100毫克。对于体重低于20公斤的儿童,剂量需要根据体重进行调整,具体剂量应由医生确定。
拉罗替尼应每日在相同的时间服用,早晚各一次,这有助于维持体内药物的稳定水平。拉罗替尼可以与食物同服,也可以空腹服用。如果是胶囊形式,需整片吞服,不可咀嚼、压碎或打开。如果是液体形式,则应使用医生或药师提供的测量工具来准确计量。
如果忘记服药,且距离下一次服药时间超过六小时,可以立即补服一次。如果不足六小时,则跳过这一剂量,直接进行下一次服药,切勿为了弥补漏服而增加剂量。服用拉罗替尼可能会出现一些副作用,如疲劳、恶心、呕吐、腹泻、头晕等。如果出现严重的不适,应及时联系医生,医生可能会根据副作用的严重程度调整剂量或暂停用药。
在治疗期间,患者需要定期进行血液检查和其他相关检查,以监测药物对身体的影响,并及时调整治疗方案。此外,在服用拉罗替尼期间,患者应避免食用柚子或饮用柚子汁。因为这些食物会影响药物的代谢,从而降低药物的疗效。
接受拉罗替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统(CNS)不良反应,包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应,建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度,医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。
使用拉罗替尼后可能会加重患者的骨折风险,及时评估有潜在骨折迹象或症状(如疼痛、活动度改变、畸形)的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。在治疗的第一个月,每两周监测一次肝脏功能,包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶,此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度,医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。
拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加其血浆浓度,从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药,如地西泮、劳拉西泮等。如果不能避免同时给药,监测患者是否增加了这些药物的不良反应。避免与强CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)和强CYP3A4诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥等)共同给药。如果不能避免共同给药,根据推荐的剂量调整拉罗替尼的剂量。
拉罗替尼是一种有效的靶向治疗药物,适用于NTRK基因融合阳性的实体瘤患者。患者在使用过程中应严格按照医嘱服药,定期进行检查,并注意可能出现的副作用和药物相互作用。通过合理的管理和监测,拉罗替尼可以最大限度地发挥其治疗效果。
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