洛莫司汀是一种烷基化药物，广泛用于治疗原发性和转移性脑肿瘤以及霍奇金淋巴瘤。这种药物能够穿透血脑屏障，对癌细胞产生强烈的抑制作用。本文旨在提供洛莫司汀的详细说明，包括其作用机制、适应症、用法用量、副作用及注意事项。

洛莫司汀的概述

基本信息

洛莫司汀的化学名称为2-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-(2-hydroxyethyl)imidazolidine，英文名称为Lomustine，商品名为CeeNU。该药物由美国施贵宝公司研发，于1979年8月4日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。目前，洛莫司汀已在中国上市，并进入医保目录。

洛莫司汀的主要成分是Lomustine，剂型为胶囊剂，内容物为淡黄色结晶性粉末。市场上常见的规格为40mg/粒，一盒包含20粒，参考价格约为1144美元。

作用机制

洛莫司汀属于亚硝脲类烷基化剂，通过烷基化作用与DNA分子上的鸟嘌呤残基结合，导致DNA链交联，从而阻止DNA复制和转录。这种机制使得洛莫司汀对快速分裂的癌细胞具有显著的杀伤作用。此外，洛莫司汀还会影响多种细胞事件，包括核糖体和核塑料信使RNA加工、DNA碱基结构和DNA聚合酶活性。

洛莫司汀能够穿透血脑屏障，因此特别适用于治疗脑肿瘤。其药代动力学特性表明，口服后药物迅速吸收并转化为代谢产物，可在数分钟内达到脑脊液中的有效浓度。

适应症

洛莫司汀主要用于治疗原发性和转移性脑肿瘤，尤其是在手术和/或放射治疗后仍存在的肿瘤。此外，洛莫司汀也常用于霍奇金淋巴瘤的二线治疗，尤其是对初级治疗无效或复发的患者。在这些情况下，洛莫司汀通常与其他化疗药物联合使用，以提高治疗效果。

洛莫司汀的适应症还包括某些类型的淋巴瘤和其他实体瘤，具体使用需根据医生的诊断和建议进行。

用药注意事项

用法用量

洛莫司汀的推荐剂量为100-130mg/m²，一次性服用，每6-8周一次，3次为一疗程。在每次给药前，需要监测患者的血细胞计数，确保白细胞计数至少为4000/mm³，血小板计数至少为100,000/mm³。如果血细胞计数未恢复至上述水平，应推迟给药直至恢复。

洛莫司汀的剂量调整需根据前次服药后的血细胞计数最低值进行。建议患者在医生的指导下使用洛莫司汀，避免自行调整剂量。

副作用及处理

洛莫司汀常见的副作用包括延迟性骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎和脱发。其中，骨髓抑制是最主要的副作用，表现为血小板减少和白细胞减少。这些副作用通常在服药后4-6周出现，并持续1-2周。建议患者在使用洛莫司汀期间每周进行血细胞计数检查，以便及时发现并处理骨髓抑制。

对于严重的骨髓抑制，可能需要暂时停药或调整治疗方案。其他副作用如恶心和呕吐，可以通过使用止吐药物来缓解。口腔炎和脱发虽然令人不适，但通常在停药后会逐渐恢复。

特殊人群用药

洛莫司汀不建议用于孕妇和哺乳期妇女，因为它具有致畸性和胚胎毒性。在治疗期间，育龄女性应采取有效的避孕措施，男性患者也应在治疗期间及停药后3.5个月内使用避孕套，以避免对胎儿造成伤害。

儿童和老年人使用洛莫司汀的安全性和有效性尚未得到充分研究，因此在这些人群中使用时应谨慎，并在医生的指导下进行。

药物相互作用

洛莫司汀与其他可能降低白细胞和血小板的抗癌药物合用时，应特别小心。联合化疗方案中应避免使用这些药物，以免加重骨髓抑制。同时，患者在使用洛莫司汀期间应避免接种活疫苗，因为这可能增加感染的风险。

洛莫司汀还可能与其他药物发生相互作用，因此在使用任何新的药物或补充剂前，应咨询医生或药师。

贮存方法

洛莫司汀应遮光、密封、在干燥处保存。理想的储存温度为2-10°C，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。建议选择干燥、通风良好的地方存放洛莫司汀，防止药物受潮。

洛莫司汀应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。