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文章来源:药队长
发布日期:2025-04-30
洛莫司汀(Lomustine),商用名称Gleostine,是一种烷基化药物,主要用于治疗多种恶性肿瘤,如肺癌、恶性黑色素瘤、脑肿瘤、淋巴瘤和霍奇金病。作为一种细胞周期非特异性的高亲脂性烷化剂,洛莫司汀在体内能够生成氯乙基碳正离子和氨甲酰化中间体,这些产物可以攻击DNA和RNA上的亲核位点,形成烷基化产物,从而干扰肿瘤细胞的DNA合成和修复过程,抑制肿瘤细胞的增殖。
洛莫司汀的作用机制与适应症
作用机制
洛莫司汀是一种细胞周期非特异性的高亲脂性烷化剂,能够在体内产生氯乙基碳正离子和氨甲酰化中间体。这些产物是亲电子的,能够攻击DNA和RNA上的亲核位点,形成烷基化产物。与丝裂霉素C、链黑素、博来霉素和蒽环类药物不同,洛莫司汀不需要生物活化即可与细胞靶标发生反应。特别是,洛莫司汀会导致RNA和DNA在含鸟嘌呤碱基的O6位上发生烷基化和交联,从而阻止肿瘤细胞的DNA合成和修复过程。
适应症
洛莫司汀主要适用于以下几种情况:
- 原发性和转移性脑肿瘤:在适当的手术和/或放射治疗程序后,洛莫司汀可以作为辅助治疗。
- 霍奇金淋巴瘤:与其他化疗药物联合使用,用于复发或对初级治疗无效的患者。
- 其他恶性肿瘤:如肺癌、恶性黑色素瘤、淋巴瘤等。
洛莫司汀可以通过口服给药,用药剂量根据患者的体表面积、疾病的类型和进展程度而有所不同。一般情况下,患者每6至8周进行一次剂量评估和调整,医生会根据患者对药物的反应及其耐受性来决定具体的剂量。
用药注意事项与日常管理
用药注意事项
洛莫司汀的使用需要严格遵守医嘱,患者在用药过程中应注意以下几点:
- 剂量调整:根据患者对药物的反应及其耐受性,医生会每6至8周进行一次剂量评估和调整。
- 监测血细胞计数:在使用洛莫司汀期间以及停用后至少6周内,每周进行血细胞计数监测,以及时发现并处理骨髓抑制等不良反应。
- 避免过量:过量服用洛莫司汀可能会导致致命的毒性,因此每个治疗周期仅开具和分配1剂洛莫司汀。
洛莫司汀具有一定的骨髓抑制作用,尤其是在用药后的4-6周内,患者可能会出现血小板减少和白细胞减少的情况。因此,定期监测血细胞计数是非常重要的。
日常管理
在使用洛莫司汀的过程中,患者还需要注意以下日常管理事项:
- 避免怀孕:洛莫司汀具有致癌、致畸作用,因此在治疗期间及最后一次服药后至少2周内,女性患者应采取有效的避孕措施;男性患者在治疗期间及最后一次服药后的3.5个月内应使用避孕套。
- 饮食与生活习惯:保持均衡的饮食,多吃富含维生素和矿物质的食物,避免过度劳累,保持充足的休息。
- 药物存储:洛莫司汀应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在2-10℃之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,防止药物受潮或变质。
洛莫司汀是一种有效的抗肿瘤药物,但在使用过程中需要注意其潜在的不良反应和用药注意事项。患者应严格按照医嘱用药,并定期进行健康检查,以确保治疗的安全性和有效性。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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