阿普昔腾坦（Aprocitentan）是由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发的一款新型口服双重内皮素受体拮抗剂，于2024年3月20日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，主要用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的使用方法、适应症、不良反应及注意事项。

一、基本信息

1. 药物名称

中文名称：阿普昔腾坦；英文名称：Aprocitentan；其他别称：Tryvio。

2. 生产厂家和规格

阿普昔腾坦由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发。目前市面上主要由老挝卢修斯生产仿制药版本，规格为12.5mg*30片，每盒售价约为49美元。

3. 上市和医保信息

阿普昔腾坦目前尚未在中国大陆上市，也未被纳入医保范畴。在美国，该药物已获FDA批准上市，用于治疗难治性高血压。

二、适应症与用法用量

1. 适应症

阿普昔腾坦与其他降压药联合使用，适用于治疗难治性高血压。其主要通过抑制内皮素受体，从而降低血压，改善患者的症状和生活质量。

2. 用法用量

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5mg，口服，每天一次。整片吞服，可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过了一次剂量，请跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂，不要在同一天服用两剂。

3. 特殊人群用药

阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。65岁以上患者无需调整剂量。轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）患者和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者也无需调整剂量。

三、用药注意事项与日常管理

1. 不良反应

阿普昔腾坦最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。在临床试验中，已有报告表明该药物可能引起肝毒性（肝损伤）、精子数量减少等副作用。因此，患者在使用过程中应定期监测相关指标。

2. 孕妇和哺乳期妇女

阿普昔腾坦在妊娠期间禁用，因为它可能导致胎儿伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡。建议具有生殖潜力的女性在治疗前确认妊娠试验阴性，并在治疗期间每月和停止治疗后1个月进行妊娠试验。哺乳期妇女在使用阿普昔腾坦治疗期间应避免母乳喂养。

3. 药物相互作用

阿普昔腾坦能抑制CYP3A4和CYP2C家族的所有成员，但不能抑制CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6和CYP2E1。与UGT诱导剂同时服用可能会降低阿普昔腾坦的暴露量。因此，在使用阿普昔腾坦时，应避免与这些药物同时使用。

4. 日常管理

阿普昔腾坦应储存在20℃至25℃（68℉至77℉）的温度下，允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间波动。存放在原包装中，每次打开后请盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂，避免光照和潮湿。药物的有效期为24个月。