阿普昔腾坦（Aprocitentan），也被称为Tryvio，是由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发的一种新型降压药。2024年3月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准阿普昔腾坦上市，用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的作用机制、功效以及使用时需要注意的事项。

阿普昔腾坦的作用与功效

1. 作用机制

阿普昔腾坦是一种非肽类内皮素受体拮抗剂（ERA），主要通过阻断内皮素A（ETA）和内皮素B（ETB）受体来发挥作用。内皮素是一种强烈的血管收缩剂，能够引起血管收缩和血压升高。阿普昔腾坦通过抑制内皮素与其受体的结合，从而扩张血管，降低血压。这种作用机制使得阿普昔腾坦在治疗难治性高血压方面表现出显著的优势。

2. 功效

阿普昔腾坦主要用于治疗难治性高血压，即那些使用多种降压药物仍无法有效控制血压的患者。在临床试验中，阿普昔腾坦显示出良好的降压效果，能够显著降低患者的收缩压和舒张压。此外，阿普昔腾坦还能够减少心脏负担，改善心脏功能，降低心血管事件的风险。

3. 适用人群

阿普昔腾坦适用于成年患者，尤其是那些使用其他降压药物仍无法充分控制血压的患者。对于65岁以上的老年患者，无需调整剂量。轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者也无需调整剂量。

阿普昔腾坦的用法与用量

1. 推荐剂量

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5 mg，口服，每天一次。患者可以在餐前或餐后服用，但建议保持一致。如果错过了一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。

2. 特殊人群用药

对于具有生殖潜力的女性，应在确认妊娠试验阴性后开始使用阿普昔腾坦，并在治疗期间每月和停药后1个月内进行妊娠试验。哺乳期妇女应避免使用阿普昔腾坦，因为尚无关于其在人乳中的存在及其对母乳喂养婴儿的影响的数据。

3. 药物相互作用

目前，阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。患者在使用阿普昔腾坦期间，应避免同时使用其他可能影响血压的药物，并在医生的指导下进行用药。

阿普昔腾坦的用药注意事项

1. 孕妇和哺乳期妇女

孕妇禁用阿普昔腾坦，因为动物研究表明，阿普昔腾坦可能导致胎儿伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡。哺乳期妇女也应避免使用阿普昔腾坦，以防止对母乳喂养婴儿造成严重不良反应。

2. 不良反应

阿普昔腾坦最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。患者在使用过程中如出现这些症状，应及时就医。此外，阿普昔腾坦还可能引起其他不良反应，如头痛、头晕、恶心等。

3. 贮存方法

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。应存放在原包装中，并每次打开后盖紧瓶盖。避免光照和潮湿，不要丢弃干燥剂。