阿普昔腾坦（Aprocitentan）是一种新型口服降压药，主要用于治疗难治性高血压。该药物通过抑制内皮素-1（ET-1）与内皮素受体A（ETA）的结合，从而发挥其降压效果。本文将详细介绍阿普昔腾坦的作用机制、功效以及价格，帮助读者更好地了解这一药物。

阿普昔腾坦的作用机制

内皮素-1及其受体

内皮素-1（ET-1）是一种强烈的血管收缩物质，通过激活内皮素受体A（ETA）导致血管收缩，进而升高血压。阿普昔腾坦作为一种选择性ETA受体拮抗剂，能够有效阻断ET-1与ETA的结合，从而减少血管收缩，降低血压。

此外，阿普昔腾坦还具有较长的半衰期，使其能够持续发挥降压效果，减少血压波动。

药物代谢

阿普昔腾坦的绝对口服生物利用度未知，但服用25毫克阿普昔腾坦（推荐剂量的两倍）后，达到最大血药浓度（Cmax）的时间在4至5小时之间。这表明阿普昔腾坦在体内的吸收和代谢过程较为稳定。

轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者无需调整剂量，这使得该药物在这些特殊人群中同样适用。

阿普昔腾坦的功效

治疗难治性高血压

阿普昔腾坦主要用于治疗使用其他降压药物仍无法充分控制血压的成年患者。这类患者通常被称为难治性高血压患者。阿普昔腾坦通过抑制ET-1与ETA的结合，能够显著降低血压，改善患者的临床症状。

多项临床研究表明，阿普昔腾坦与其他降压药物联用时，能够显著提高血压控制率，减少心血管事件的发生。

安全性评估

阿普昔腾坦在临床试验中显示出良好的安全性。最常见的不良反应是水肿/液体潴留和贫血，这些反应通常较轻，不会严重影响患者的生活质量。

对于特定人群，如老年人、肾功能不全和轻度肝功能损害的患者，阿普昔腾坦的安全性也得到了验证，无需调整剂量。

阿普昔腾坦的价格及购买渠道

价格信息

阿普昔腾坦的价格相对较高。目前，市场上较为常见的仿制药版本是由老挝卢修斯生产，规格为12.5mg*30片，一盒售价约为49美元。这一价格虽然相对昂贵，但相较于原研药来说，仍然具有一定的经济优势。

需要注意的是，阿普昔腾坦目前尚未在国内上市，也没有被纳入医保范畴。因此，患者需要自行承担全部费用。

购买渠道

患者可以通过正规医疗机构或国际药品采购平台购买阿普昔腾坦。在购买时，务必选择信誉良好的供应商，以确保药品的质量和安全性。

同时，建议患者在医生的指导下使用阿普昔腾坦，遵循医嘱进行治疗，以获得最佳的治疗效果。

用药注意事项

特殊人群用药

阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于儿童。对于65岁以上的老年人，无需调整剂量。

轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者也无需调整剂量，但在使用过程中需密切监测肾功能和肝功能指标。

妊娠和哺乳

阿普昔腾坦临床试验中已有的妊娠报告数据不足以排除与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。因此，妊娠期间禁用阿普昔腾坦。

对于具有生殖潜力的女性，建议在开始使用阿普昔腾坦治疗前进行妊娠试验，并在治疗期间每月进行妊娠试验，以确保未怀孕。同时，建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

药物相互作用

目前，阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。因此，在使用阿普昔腾坦时，应避免与其他可能影响其代谢或疗效的药物同时使用。

患者在使用阿普昔腾坦期间，如有任何不适或疑问，应及时咨询医生，以便及时调整治疗方案。