布格替尼（Brigatinib），商品名为安伯瑞（Alunbrig），是一种用于治疗携带ALK融合基因阳性的转移性非小细胞肺癌的靶向药物。它通过抑制ALK酪氨酸激酶活性，阻止癌细胞的生长和扩散。以下是关于布格替尼的用法用量和用药指南的详细说明，以帮助患者和医生更好地理解和使用这一药物。

布格替尼的用法用量

初始剂量

布格替尼的初始剂量为每天一次，每次90毫克，连续服用7天。在患者耐受良好且没有严重不良反应的情况下，从第8天开始将剂量增加至每天一次，每次180毫克。这一剂量调整方案有助于减少初期的不良反应，提高患者的耐受性。

剂量调整

在某些情况下，可能需要调整布格替尼的剂量。具体调整方式如下：

• 不良反应引起的剂量调整：如果患者出现严重的不良反应，如间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、高血压等，应根据医生的建议暂时中断治疗或减少剂量。具体调整方案需由医生根据患者的实际情况决定。
• CYP3A抑制剂的剂量调整：如果患者需要同时使用强效或中效CYP3A抑制剂，应适当降低布格替尼的剂量。具体调整如下：
  • 强效CYP3A抑制剂：剂量从180毫克降低至90毫克，或从90毫克降低至60毫克。
  • 中效CYP3A抑制剂：剂量从180毫克降低至120毫克，或从120毫克降低至90毫克，或从90毫克降低至60毫克。
• CYP3A诱导剂的剂量调整：如果患者需要同时使用强效或中效CYP3A诱导剂，应适当增加布格替尼的剂量。具体调整如下：
  • 中效CYP3A诱导剂：剂量从90毫克逐渐增加至180毫克，或从60毫克逐渐增加至90毫克，每次增加30毫克，直至达到耐受剂量。

特殊人群的剂量调整

对于特定人群，如肝功能或肾功能受损的患者，布格替尼的剂量也需相应调整：

• 肝功能受损患者：轻度或中度肝功能受损（Child-Pugh A或B）的患者无需调整剂量；重度肝功能受损（Child-Pugh C）的患者应将剂量降低约40%，即从180毫克降至120毫克，或从120毫克降至90毫克，或从90毫克降至60毫克。
• 肾功能受损患者：轻度或中度肾功能受损（Cockcroft-Gault计算的肌酐清除率30-89 mL/min）的患者无需调整剂量；重度肾功能受损（Cockcroft-Gault计算的肌酐清除率15-29 mL/min）的患者应将剂量降低约50%，即从180毫克降至90毫克，或从90毫克降至60毫克。

用药注意事项

监测与随访

在使用布格替尼的过程中，患者应定期进行以下检查和监测，以确保治疗的安全性和有效性：

• 血压监测：治疗前应控制血压，在治疗开始后的2周内监测血压，此后至少每月监测一次。如果出现3级高血压，应暂停服用布格替尼，直到血压降至1级或更低。
• 心率监测：治疗期间应监测心率和血压，特别是当患者正在使用已知可引起心动过缓的降压药时，应更加频繁地监测。
• 视觉监测：患者应报告任何视觉症状，如视力模糊、视野缺损等。出现新的或恶化的视觉症状时，应暂停服用布格替尼并进行眼科评估。

常见不良反应及其处理

布格替尼的常见不良反应包括但不限于以下几点，患者应及时报告任何不适，并按医生的建议进行处理：

• 高血压：如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，应暂停服用布格替尼。如果血压恢复正常，可以以相同剂量继续治疗；如果高血压反复发作，应考虑永久停药。
• 心动过缓：出现症状性心动过缓时，应暂停服用布格替尼，并评估是否由其他药物引起。如果症状消退，可以以相同剂量继续治疗；如果症状再次出现，应降低剂量或永久停药。
• 视觉障碍：出现新的或恶化的视觉症状时，应暂停服用布格替尼并进行眼科评估。根据视觉障碍的严重程度，可能需要降低剂量或永久停药。

药物相互作用

在使用布格替尼期间，应注意以下药物相互作用，以避免影响药效或增加不良反应的风险：

• CYP3A抑制剂：应避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免，应按前述方法调整剂量。
• CYP3A诱导剂：应避免同时使用强效或中效CYP3A诱导剂。如果无法避免，应按前述方法调整剂量。
• CYP3A底物：布格替尼与CYP3A底物联合给药可能导致后者浓度降低，应谨慎使用。

通过遵循上述用法用量和注意事项，患者可以更好地管理和使用布格替尼，确保治疗的安全性和有效性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。