布格替尼（Brigatinib），也称为安伯瑞，是一种针对肺癌的靶向治疗药物。该药主要适用于ALK阳性非小细胞肺癌患者，尤其是那些对克唑替尼耐药或不耐受的患者。布格替尼通过抑制ALK和ROS1蛋白的酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长。以下是关于布格替尼的适应症和用法用量的详细说明。

适应症

布格替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种类型的肺癌在基因层面存在特定的突变，使得癌细胞依赖于ALK基因的异常激活来生长和扩散。布格替尼通过特异性地抑制这些异常激活的ALK蛋白，有效控制肿瘤的生长和扩散。

主要适应症

布格替尼的主要适应症包括：

• 对克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。
• 作为一线治疗，用于未经治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者。

其他适应症

除了上述主要适应症外，布格替尼还可以用于：

• 治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。
• 在临床试验中，布格替尼还显示出对某些罕见的ALK阳性实体瘤的疗效。

临床研究支持

多项临床研究表明，布格替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面具有显著的疗效。一项关键的III期临床试验结果显示，布格替尼在延长无进展生存期（PFS）方面优于克唑替尼。此外，布格替尼还表现出良好的安全性，常见的副作用包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。

用法用量

布格替尼的用法用量需要根据患者的具体情况和医生的指导进行个性化调整。以下是一般的用药指南和注意事项。

初始剂量

布格替尼的推荐初始剂量为90mg，每日一次，连续服用7天。如果患者能够耐受此剂量，可以在第8天将剂量增加至180mg，每日一次。这种逐步增加剂量的方法有助于减少初始治疗时的不良反应。

剂量调整

在治疗过程中，如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据具体情况调整剂量。具体的剂量调整建议包括：

• 如果患者出现3级高血压，应暂停用药，待血压控制在1级后再以相同剂量继续治疗。
• 如果患者出现症状性心动过缓，应暂停用药，并评估是否存在其他引起心动过缓的药物。在症状消退后，根据情况恢复或降低剂量。
• 如果患者出现2级或以上的视觉障碍，应暂停用药并进行眼科评估。在视觉障碍恢复至1级或基线水平后，根据情况恢复或降低剂量。

特殊情况下的剂量调整

在某些特殊情况下，布格替尼的剂量需要特别调整：

• 肝功能损害：对于轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A或B）的患者，不建议调整剂量。对于重度肝功能损害（Child-Pugh C）的患者，应将剂量降低约40%。
• 肾功能损害：对于轻度或中度肾功能损害（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率为30-89 mL/min）的患者，不建议调整剂量。对于重度肾功能损害（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率为15-29 mL/min）的患者，应将剂量降低约50%。
• CYP3A抑制剂和诱导剂：避免与强效或中效CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用。如果无法避免，应根据具体情况进行剂量调整。

药物相互作用

布格替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是与CYP3A代谢相关的药物。以下是一些常见的药物相互作用及其处理建议：

• 强效或中效CYP3A抑制剂：如果必须同时使用，应将布格替尼的剂量降低约50%。
• 强效或中效CYP3A诱导剂：应避免同时使用。如果必须同时使用，应在接受当前布格替尼剂量治疗7天后，以30mg的增量逐渐增加剂量，最多为开始使用诱导剂前耐受剂量的两倍。

用药注意事项

为了确保布格替尼的安全和有效使用，患者在用药过程中需要注意以下几个方面。

监测和随访

定期监测患者的血压、心率和视觉功能是非常重要的。具体建议包括：

• 血压监测：在治疗开始后的2周内监测血压，此后每月至少监测一次。如果患者出现3级高血压，应暂停用药。
• 心率监测：在治疗期间监测心率和血压。如果患者出现症状性心动过缓，应暂停用药并评估。
• 视觉功能监测：患者应报告任何视觉症状。如果出现新的或恶化的2级及以上视觉症状，应暂停用药并进行眼科评估。

生活方式建议

为了提高治疗效果和生活质量，患者在用药期间应注意以下生活方式：

• 饮食：布格替尼可以与食物同服或不同服，但应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
• 运动：适度的运动有助于提高身体状况和免疫力，但应避免剧烈运动。
• 情绪管理：保持积极的心态，减轻压力，有助于提高治疗效果。

药物存储

正确的药物存储方式可以确保药物的质量和疗效。以下是一些存储建议：

• 温度控制：布格替尼应在原包装中不超过30°C的环境下保存，避免暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：布格替尼应远离阳光直射，避免光照对药物稳定性的影响。

特殊情况处理

在某些特殊情况下，患者需要注意以下几点：

• 漏服剂量：如果漏服一剂，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间按正常剂量服用。
• 呕吐：如果在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间按正常剂量服用。
• 中断治疗：如果因任何原因中断治疗14天或更长时间，应以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天，然后再逐渐增加至之前的耐受剂量。

通过遵循上述用法用量和注意事项，患者可以最大限度地发挥布格替尼的治疗效果，同时减少不良反应的发生。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。