阿昔替尼（Axitinib）是一种口服的血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，适用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、用法用量以及用药注意事项。

阿昔替尼的适应症和用法用量

适应症

阿昔替尼主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。肾细胞癌是由肾脏的小管内皮细胞或肾小管上皮细胞发生恶性变异而引起的。阿昔替尼通过靶向抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和扩散。它特别适用于那些既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌的成人患者。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5毫克（mg）每日两次，与食物同服或空腹给药，每日两次的给药时间间隔约为12小时。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

对于能够耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗的患者，可以增加剂量。推荐从5 mg每日两次（BID）开始增加剂量，可将阿昔替尼剂量增加至7 mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10 mg BID。

如果患者不耐受需要减量，若从5 mg BID开始减量，则推荐剂量为3 mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2 mg BID。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。

剂量调整

在治疗过程中，如果患者出现严重不良反应，如高血压、肝功能异常等，医生可能会根据具体情况调整剂量。例如，如果患者出现轻度至重度高血压，应首先使用抗高血压药物控制血压，如果高血压仍无法控制，可能需要暂停或减少阿昔替尼的剂量。

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，阿昔替尼的推荐剂量为3 mg BID。如果患者出现严重的肾功能损害，也应暂停使用阿昔替尼，并根据医生的建议进行剂量调整。

用药注意事项

监测肝功能和肺部状况

患者在使用阿昔替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。在接受阿昔替尼治疗前，应进行肝功能检查，并在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素，然后根据临床需要每月监测一次。如果转氨酶和胆红素升高，应更频繁地进行检测。

高血压管理

阿昔替尼的常见副作用之一是高血压。患者应定期监测血压，并在必要时使用抗高血压药物进行控制。如果患者出现严重且持续性高血压，即使同时给予抗高血压药物，仍无法控制，应暂停使用阿昔替尼。如果出现高血压危象的证据，应考虑停药。

其他注意事项

阿昔替尼可能导致其他一些常见的不良反应，如腹泻、疲劳、食欲减退、恶心、声音嘶哑、手足综合症（HFS）、体重减轻等。患者应密切关注这些症状，并在出现不适时及时就医。

此外，阿昔替尼与某些药物可能存在相互作用，特别是强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素等）。这些药物可能升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，患者在使用阿昔替尼期间应避免与这些药物合用，或在医生指导下进行剂量调整。

总的来说，阿昔替尼是一种有效的治疗晚期肾细胞癌的药物，但患者在使用过程中需严格按照医嘱进行，并注意监测和管理可能出现的不良反应。