来那替尼（Nerlynx）是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的靶向药物，其主要成分是Niratinib。该药物最早于2017年7月17日在美国获得批准上市，并于2021年1月在中国上市。本文将详细介绍来那替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

HER2阳性乳腺癌的治疗

来那替尼主要用于治疗HER2阳性早期乳腺癌成年患者。这些患者在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后，需要进行强化辅助治疗。来那替尼通过抑制HER2受体的信号传导，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

适应症的具体描述

来那替尼适用于人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性的早期乳腺癌成年患者。这些患者在接受含曲妥珠单抗的辅助治疗后，需要进一步的强化辅助治疗。来那替尼的治疗可以显著降低乳腺癌复发的风险。

来那替尼的适应症基于多项临床试验的结果，证明了其在延长无病生存期方面的有效性。患者在接受治疗前，应进行HER2状态的确认，以确定是否适合使用来那替尼。

用法用量

推荐剂量及方案

来那替尼的推荐剂量为240毫克（6片40毫克），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用来那替尼，并应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应在次日按每日剂量重新服用。

剂量调整

根据个体安全性和耐受情况，可能需要中断给药和/或减少剂量来控制某些不良反应。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120毫克的患者，应停止使用来那替尼。

其他临床情况，如不可耐受的毒性或持续性的2级不良反应，也可能需要进行剂量调整。具体的剂量调整方法，建议患者阅读药品说明书或咨询医学顾问。

不良反应的管理

来那替尼最常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。严重的不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%）、疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

在首次给药时，建议启动抗腹泻预防性治疗，并在前两个治疗周期（56天）内继续进行。这有助于减少腹泻的发生频率和严重程度。

用药注意事项

饮食与药物相互作用

来那替尼应与食物同服，以提高药物的吸收。患者应避免同时摄入可能影响药物代谢的食物，如葡萄柚及其制品。同时，患者应避免使用可能与来那替尼发生相互作用的其他药物，如CYP3A4抑制剂和诱导剂。

定期监测

在接受来那替尼治疗期间，患者应定期进行肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素的监测。如果出现肝功能异常，应及时调整剂量或暂停治疗。此外，患者应密切关注是否有任何新的或加重的不良反应，并及时与医生沟通。

患者教育

患者在开始治疗前，应详细了解来那替尼的用药方法、可能的不良反应和应对措施。医生和药师应向患者提供详细的用药指导，包括如何正确服用药物、如何处理漏服情况以及如何管理常见的不良反应。

患者应遵循医生的建议，按时复查，及时报告任何不适症状。医生会根据患者的病情变化，调整治疗方案，以确保治疗效果的最大化。