阿培利司（Alpelisib）是一种针对特定类型的乳腺癌患者的有效药物。这种药物主要适用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，特别是那些携带PIK3CA基因突变的患者。阿培利司通过抑制PI3Kα信号通路，减缓肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍阿培利司的功效与作用及其适应症。

阿培利司的功效与作用

作用机制

阿培利司是一种口服小分子药物，主要通过选择性抑制PI3Kα信号通路来发挥作用。PI3Kα信号通路在多种癌症中过度活跃，尤其是乳腺癌。阿培利司通过阻断这一通路，能够有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖，从而减缓疾病进展。

适应症

阿培利司主要用于治疗具有PIK3CA基因突变的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者。根据临床研究，该药物与其他治疗方法联合使用时，可以显著延长患者的无进展生存期。以下是具体的适应症：

• 绝经后女性和男性患者的激素受体（HR）阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。
• 经FDA批准的检测方法确认存在PIK3CA基因突变的患者。
• 患者在接受内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，可考虑使用阿培利司。

临床效果

多项临床试验已经证实了阿培利司的疗效。一项名为SOLAR-1的临床试验显示，阿培利司与氟维司群联合使用，显著延长了患者的无进展生存期（PFS），从5.7个月提高到11.0个月。此外，阿培利司还能够改善患者的总生存期（OS），提高生活质量。

用药注意事项

药物相互作用

阿培利司在与其他药物合用时可能存在相互作用，需特别注意以下几点：

• CYP3A4诱导剂： 强CYP3A4诱导剂如利福平等可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效。因此，应避免合用。如果无法避免，可以适当增加阿培利司的剂量。
• BCRP抑制剂： 与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。建议避免使用BCRP抑制剂，如果必须使用，需密切监测不良反应。

特殊人群用药

不同人群在使用阿培利司时需特别注意以下事项：

• 孕妇： 阿培利司可能导致胎儿伤害，孕妇应在医生指导下使用。
• 哺乳期妇女： 哺乳期妇女在使用阿培利司期间及最后一次给药后1周内不应母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群： 建议在使用阿培利司治疗期间及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。
• 老年人： 年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有显著差异。但年龄≥75岁的患者高血糖不良反应的发生率较高，需在医生指导下用药。
• 肾功能损害： 严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

存储和保存

为了保证阿培利司的稳定性和有效性，需注意以下存储条件：

• 避光保存： 阿培利司应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性： 阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。
• 有效期： 阿培利司的有效期为24个月，患者应注意药品的有效期限，过期的药物不宜使用。

通过了解阿培利司的功效与作用及其适应症，患者可以更好地配合医生的治疗方案，提高治疗效果。同时，注意用药注意事项，可以最大限度地减少不良反应，确保治疗的安全性和有效性。