普乐沙福（Plerixafor）是一种趋化因子受体CXCR4的抑制剂，主要用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者动员造血干细胞（HSC）进入外周血，以便于完成HSC的采集与自体移植。本文将详细介绍普乐沙福的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

普乐沙福的适应症、作用与功效

适应症

普乐沙福与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联用，适用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者动员造血干细胞（HSC）进入外周血，以便于完成HSC的采集与自体移植。通过这种联合治疗，可以提高HSC的采集效率，为患者提供更好的治疗效果。

作用与功效

普乐沙福的主要作用是刺激造血干细胞的增殖和分化。它通过抑制CXCR4受体，阻止其对造血干细胞的趋化作用，从而使干细胞得以在体内大量积累。这种药物的使用可以显著增加HSC的数量，使其更容易被采集并用于自体移植。普乐沙福的这种机制使得其成为非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤治疗中的重要辅助药物。

药代动力学

普乐沙福皮下注射后30-60分钟达到血浆峰浓度。该药物与人血浆蛋白中度结合，结合率可达58%。普乐沙福在人体内的表观分布容积为0.3L/kg，表明其主要分布在血管外。在不同肾功能水平的受试者中，普乐沙福的清除率降低，但对最大血药浓度（Cmax）没有影响。这些药代动力学特性有助于优化普乐沙福的使用，确保其安全有效。

用药注意事项

过敏反应

在接受普乐沙福治疗的患者中，可能会发生严重的过敏反应，包括速发型过敏反应。这些反应有时甚至会威胁生命，伴有临床显著的低血压和休克。因此，在普乐沙福给药期间和给药后至少30分钟，应观察患者是否出现过敏反应的迹象和症状，直到每次给药结束后达到临床稳定。给药应在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行。

白血病患者的肿瘤细胞动员作用

普乐沙福用于动员造血干细胞时，可能会引起白血病细胞的动员和采集物的后续污染。因此，不建议将普乐沙福用于白血病患者的造血干细胞动员和采集。医生应根据患者的具体情况，权衡利弊后做出决定。

孕妇及哺乳期妇女用药

目前尚无妊娠妇女使用普乐沙福的充足数据。育龄女性在使用本品前应进行妊娠检测，并在用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。如果妊娠期间使用该药品，或者患者在使用该药品期间发生妊娠，应充分告知患者对胎儿的潜在危害。此外，尚无普乐沙福在乳汁中的表现形式、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的相关数据。因此，在接受普乐沙福用药期间至最后一剂给药后一周，不建议哺乳。

用法用量

在给药前应检查药瓶是否有颗粒物质和变色，如有异常不得使用。患者接受G-CSF每天1次、共给药4天后开始普乐沙福治疗。在开始每次采集前11小时进行普乐沙福给药，最多连续给药4天。根据体重确定普乐沙福皮下注射给药的推荐剂量：患者体重≤83公斤时，20毫克固定剂量，或者按体重0.24毫克/公斤；患者体重＞83公斤时，按体重0.24毫克/公斤使用患者实际体重计算给药体积。每瓶含有1.2毫升溶液，浓度20毫克/毫升，根据如下公式计算患者给药体积：0.012×患者实际体重（公斤）=给药体积（毫升）。普乐沙福首次给药前1周内称量体重，用于计算普乐沙福给药剂量。在临床研究中，最高根据患者理想体重的175%计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重的175%中普乐沙福的剂量和治疗情况。

副作用

普乐沙福的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、注射部位反应、疲劳、头痛、关节痛和背痛。患者在使用过程中应密切关注这些症状，如出现严重不适，应及时就医。

特殊人群用药

尚未在对照临床研究中确立儿童患者使用普乐沙福的安全性和疗效。对于老年人，由于普乐沙福主要通过肾脏排泄，肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。但应谨慎选择老年患者的给药剂量，特别是对于肾功能减弱的患者。推荐肌酐清除率（CLCR）≤50毫升/分钟的老年患者进行剂量调整。

肾功能不全患者

普乐沙福在不同程度肾功能不全的受试者中清除率降低。轻度（CLCR 51-80毫升/分钟）、中度（CLCR 31-50毫升/分钟）和重度（CLCR≤30毫升/分钟）肾功能不全的受试者中平均AUC0-24值分别比肾功能正常的健康受试者的暴露数值高7%、32%和39%。因此，中度到重度肾功能不全（CLCR≤50毫升/分钟）患者中剂量应降低三分之一，以达到肾功能正常患者的匹配药物暴露。

药物相互作用

根据体外数据，普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。因此，普乐沙福不可能发生涉及细胞色素P450的体内药物-药物相互作用。在临床相似浓度下，在体外研究中普乐沙福不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。然而，普乐沙福主要通过肾脏排泄，因此与降低肾功能或竞争肾小管主动分泌的药物同时给药可能增加普乐沙福或者伴随给药药物的血清浓度。

贮存方法

普乐沙福应在30摄氏度以下保存，有效期为36个月。