普乐沙福（Plerixafor）是一种用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者造血干细胞动员的趋化因子 CXC 受体 4 拮抗剂。本文将详细介绍普乐沙福的说明书、医保政策、价格、疗效和副作用。

普乐沙福（Plerixafor）详细说明书

普乐沙福（Plerixafor），也称为 Plerixafor Injection、释倍灵、普乐沙福注射液、Mozobil，由法国赛诺菲公司研发。该药物主要用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者的造血干细胞动员。

推荐的用法用量

在给药前应检查药瓶是否有颗粒物质和变色，如有异常不得使用。患者在接受 G-CSF 每天 1 次、共给药 4 天后开始普乐沙福治疗。在开始每次采集前 11 小时进行普乐沙福给药，最多连续给药 4 天。根据体重确定普乐沙福皮下注射给药的推荐剂量：

• 患者体重 ≤83kg 时，20mg 固定剂量，或者按体重 0.24mg/kg。
• 患者体重 >83kg 时，按体重 0.24mg/kg 使用患者实际体重计算本品的给药体积。每瓶含有 1.2mL 溶液，浓度 20mg/mL，根据如下公式计算患者给药体积：0.012×患者实际体重(kg)=给药体积(mL)。

在临床研究中，最高根据患者理想体重的 175% 计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重的 175% 中普乐沙福的剂量和治疗情况。使用以下公式确定理想体重：男(kg)：50+2.3×((身高(cm)×0.394)-60)；女(kg)：45.5+2.3×((身高(cm)×0.394)-60)。根据暴露量随体重增加而增加，本品剂量不得超过 40mg/天。

推荐的伴随用药

在开始首次普乐沙福给药前连续 4 天以及每天进行采集前，每天上午给予 G-CSF 10μg/kg。

药代动力学

普乐沙福皮下注射后 30～60 分钟达到血浆峰浓度。普乐沙福与人血浆蛋白中度结合，结合率可达 58%。普乐沙福在人体内的表观分布容积为 0.3L/kg，表明普乐沙福主要（但不限于）在血管外分布。在 NHL 和 MM 患者中预先给予 G-CSF（10μg/kg，每天 1 次，连续 4 天）后评估普乐沙福 0.24mg/kg 单次给药的药代动力学。在 0.04mg/kg 到 0.24mg/kg 剂量范围内普乐沙福表现为线性药代动力学。

为了比较 0.24mg/kg 基础给药和固定剂量（20mg）给药后普乐沙福的药代动力学和药效学，对接受 0.24mg/kg 或 20mg 普乐沙福给药的 NHL 患者（N=61）进行随访试验。在体重 70kg 或以下的患者中开展试验。固定剂量 20mg 的暴露（AUC0～24h）是 0.24mg/kg 给药暴露的 1.43 倍。在达到目标 ≥5×10⁶ 个 CD34+ 细胞/kg 方面，固定剂量 20mg 给药的反应率数值上高于以 mg/kg 给药的患者。但是，两个给药组达到 ≥5×10⁶ 个 CD34+ 细胞/kg 的中位时间均为 3 天，两组间安全性特征相似。根据这些结果，FDA 审核人员进行进一步分析，选择 83kg 体重作为适用分界点，将患者固定剂量给药转为基于体重给药。

用药注意事项

普乐沙福在使用过程中需要注意以下几个方面，以确保药物的安全和有效性。

过敏性休克和过敏反应

在接受普乐沙福给药的患者中发生的严重过敏反应，包括速发型过敏反应，其中一些威胁生命伴有临床显著的低血压和休克。在本品给药期间和给药后至少 30 分钟，应观察患者发生过敏反应的迹象和症状，直到每次给药结束后达到临床稳定。仅在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行本品给药。在临床研究中，少于 1% 患者在本品给药后 30 分钟内可见轻度或中度过敏反应。

白血病患者的肿瘤细胞动员作用

为动员造血干细胞，普乐沙福可能引起白血病细胞的动员和采集物的后续污染。因此，不建议将普乐沙福用于白血病患者的造血干细胞动员和采集等。普乐沙福注意事项内容较多，具体请咨询医生。

肾功能不全患者的用药

在中度和重度肾功能不全患者中（估算的肌酐清除率 (CLCR) ≤50mL/min），根据体重降低三分之一的本品剂量。如果 CLCR ≤50mL/min，剂量不得超过 27mg/天，因为 mg/kg 基础计算的剂量导致普乐沙福暴露随体重增加而增加。如果将使用剂量降低三分之一，全身药物暴露在中度和重度肾功能不全患者与正常肾功能患者中相似。其他具体用量请查看标准说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚无妊娠妇女使用普乐沙福的充足数据。育龄女性在使用本品前应进行妊娠检测，并在本品用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。育龄女性在接受本品治疗期间应避免怀孕。如果妊娠期间使用该药品，或者患者在使用该药品期间发生妊娠，应充分告知患者对胎儿的潜在危害。尚无普乐沙福在乳汁中的表现形式、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的相关数据。基于对哺乳期婴儿的潜在严重不良反应，在接受本品用药期间至最后一剂给药后一周，不建议哺乳。在决定停止哺乳或者停止用药时应考虑到药物对母亲的重要性。

儿童和老年人用药

尚未在对照临床研究中确立儿童患者使用本品的安全性和疗效。由于普乐沙福主要通过肾脏排泄，肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。一般来说，因为肾功能减弱的发生率随年龄增加而增高，所以应谨慎选择老年患者的给药剂量。推荐 CLCR ≤50mL/min 的老年患者进行剂量调整。

药物相互作用

根据体外数据，普乐沙福不是细胞色素 P450 同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。普乐沙福不可能发生涉及细胞色素 P450 的体内药物-药物相互作用。在临床相似浓度下，在体外研究中普乐沙福不是 P-糖蛋白的底物或抑制剂。（参见 [药代动力学]）

贮存方法