恩曲替尼（Entrectinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK基因融合阳性的实体瘤。该药物的商品名称为罗圣全®，英文商品名称为Rozlytrek®。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、用法用量、不良反应及特殊人群用药注意事项。

恩曲替尼的适应症与用法用量

适应症

恩曲替尼适用于以下患者：

• ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
• NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤成人和1月龄以上儿童患者，且不包括已知获得性耐药突变。

患者的选择基于肿瘤或血浆标本中ROS1重排或NTRK基因融合的存在。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物同服或不同服。如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。

对于无法吞咽胶囊或需要肠内给药的患者，恩曲替尼可制成口服混悬液。剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。恩曲替尼还有一种50mg的口服微丸，适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

治疗前的评估和测试

开始恩曲替尼治疗之前，应评估以下指标：

• 左心室射血分数
• 血清尿酸水平
• QT间期和电解质

这些评估有助于监测患者的心脏功能和代谢状态，及时发现和处理可能的不良反应。

用药注意事项及日常注意事项

不良反应

恩曲替尼最常见的不良反应（≥20%）包括：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

在使用恩曲替尼期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据。孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。

哺乳期妇女在使用恩曲替尼期间及停药后7天内应暂停母乳喂养，因为恩曲替尼可能对母乳喂养的婴儿造成严重的不良反应。

有生殖潜力的人群在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

药物相互作用

恩曲替尼可导致QTc间期延长，避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。恩曲替尼与中度和强CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。

轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。恩曲替尼在严重肾功能损害患者中的研究尚未进行。中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给中度至重度肝功能损害的患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。

恩曲替尼是一种重要的靶向治疗药物，适用于多种类型的癌症。患者在使用过程中应严格按照医嘱用药，注意监测和管理不良反应，确保治疗效果和安全性。