洛拉替尼(Lorlatinib)详细中文说明书
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发布日期:2025-09-16

洛拉替尼(Lorlatinib)是一种第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1酪氨酸激酶抑制剂,对多种ALK耐药突变(如G1202R、I1171T等)具有显著抑制作用,并能穿透血脑屏障,有效控制疾病进展。该药物于2022年4月获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,并已纳入国家医保药品目录。本文将详细介绍洛拉替尼的适应症、用法用量、贮存方法及注意事项。

一、洛拉替尼的适应症及用法用量

1. 适应症

洛拉替尼主要用于治疗既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗后疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。该药物通过靶向ALK和ROS1突变,能够有效控制疾病的进展,提高患者的生活质量。

2. 用法用量

洛拉替尼的推荐剂量为100毫克,每日一次口服,可与食物同服或空腹服用。患者应整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果片剂破损、破裂或其他不完整的情况,不应服用。如果错过了一次剂量,应在4小时内继续服用错过的剂量,不要同时服用两剂以弥补错过的剂量。如果服用后出现呕吐,不要再次服用额外剂量,而应继续服用下一剂量。

3. 患者选择

根据肿瘤标本中ALK阳性的存在,选择洛拉替尼治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。医生会通过基因检测确定患者的ALK状态,以决定是否适合使用洛拉替尼进行治疗。

二、用药注意事项及日常管理

1. 药物相互作用

洛拉替尼是一种中度CYP3A诱导剂,同时使用洛拉替尼会降低CYP3A底物的浓度,这可能会降低这些底物的疗效。因此,应避免洛拉替尼与某些CYP3A底物同时使用。如果不可避免同时使用,应根据批准的产品标签增加CYP3A底物剂量。此外,洛拉替尼与强CYP3A抑制剂(如氟康唑)合用会增加洛拉替尼的血浆浓度,可能会增加不良反应的发生率和严重程度。应避免与强CYP3A抑制剂同时使用洛拉替尼,如果不可避免同时使用,应减少洛拉替尼的剂量。

2. 不良反应及处理

洛拉替尼最常见的副作用包括谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。如果患者出现严重的不良反应,应暂停或永久停用洛拉替尼,并根据严重程度调整剂量。

3. 特殊人群用药

孕妇慎用洛拉替尼,建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。儿童患者需要在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者,一般不建议调整剂量。

4. 贮存方法

洛拉替尼应储存在20°C至25°C下,允许在15°C至30°C的温度下进行运输。口服溶液应冷藏在2°C至8°C,不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。拉罗替尼应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。

以上内容详细介绍了洛拉替尼的适应症、用法用量、药物相互作用、不良反应及处理、特殊人群用药和贮存方法。希望对患者和医护人员有所帮助,确保患者安全有效地使用洛拉替尼。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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