图卡替尼（Tucatinib）是一种由美国Seattle Genetics公司研发的小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2020年获得美国食品和药品监督管理局（FDA）批准上市。图卡替尼对HER2具有高度的靶向选择性，主要用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌以及RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

图卡替尼（Tucatinib）的适应症和用法用量

适应症

图卡替尼适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，尤其是那些已经出现脑转移的患者。此外，图卡替尼还被用于治疗RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌。这些适应症基于图卡替尼对HER2的高度选择性，能够有效抑制肿瘤生长和扩散。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。对于不可切除或转移性结直肠癌，图卡替尼的推荐剂量同样为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗。患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，应在常规时间服用下一剂。

剂量调整

根据医生建议进行剂量调整。在治疗过程中，如果患者出现严重的不良反应，如肝毒性或腹泻，医生可能会建议中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。在图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用药时，卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日2次，口服，餐后30分钟内服用。

用药注意事项及日常注意事项

肝毒性

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在图卡替尼开始治疗前，应每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征进行监测。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用药可能会导致部分患者的谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素水平显著升高。

腹泻

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

药物存储

图卡替尼应储存在20°C至25°C的环境中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放图卡替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对图卡替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。图卡替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

价格信息

图卡替尼的价格因规格和来源而异。美国Seattle Genetics生产的50mg*88粒的图卡替尼价格约为2549美元一盒；150mg*84粒的图卡替尼价格约为6905美元一盒。孟加拉珠峰版150mg*30粒的价格约为617美元一盒；老挝卢修斯版150mg*60片的售价约为273美元一盒。患者在购买图卡替尼时，应通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得，仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。

药物监测

患者在使用图卡替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。图卡替尼的常见不良反应包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。对于不可切除或转移性结直肠癌患者，常见的不良反应还包括疲劳、皮疹、腹痛、输液相关反应和发热。