图卡替尼（Tucatinib），也称作PHOTUCA、妥卡替尼、Tukysa，是由美国Seagen公司研发的一种靶向药物，于2020年4月获得美国FDA批准。图卡替尼主要用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌，特别是那些已经出现脑转移的患者。此外，图卡替尼还被用于治疗RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

图卡替尼的基本信息

适应症

图卡替尼适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，尤其是那些已经出现脑转移的患者。此外，图卡替尼还被用于治疗RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。图卡替尼通过靶向HER2蛋白，帮助减缓癌细胞的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服。对于转移性乳腺癌患者，图卡替尼应与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于不可切除或转移性结直肠癌患者，图卡替尼应与曲妥珠单抗联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。患者应每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

常见不良反应

图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗转移性乳腺癌时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。对于不可切除或转移性结直肠癌患者，图卡替尼联合曲妥珠单抗最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。

用药注意事项

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，应每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征进行监测。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗。根据临床指示进行诊断检查，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

图卡替尼是一种有效的靶向药物，但在使用过程中需要注意其潜在的副作用和不良反应。患者应严格按照医嘱使用图卡替尼，并定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。