
阿那莫林(Anamorelin)是一种新型、口服、选择性胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂,非激素类药物。它由日本小野制药研发,于2021年4月28日获得美国FDA批准,主要用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质。阿那莫林能够增加患者的体重,改善肌肉质量和食欲,从而提高患者的生活质量。
阿那莫林适用于治疗患者不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质,以及营养治疗等效果不理想的癌症恶病质。此外,它还适用于患者出现治疗6个月内体重减轻超过5%且食欲不振,且出现以下情况中的2项以上:疲劳或倦怠感、全身肌肉无力、CRP值超过0.5mg/dL、血红蛋白值低于12g/dL或白蛋白值低于3.2g/dL中任意一个以上。
阿那莫林的主要成分是盐酸阿那莫林,其剂型为片剂。每片药物呈椭圆形双凸状,外有浅黄色薄膜包衣,内为白色或灰白色固体,正反面印有“エドルミズ 50”字样。药物规格为50mg/片,常见的包装规格为100片/盒。
成人通常每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。空腹服用药物,服用后1小时内不得进食,以免影响饮食。使用盐酸阿那莫林后若无体重增加或食欲改善,原则上应在开始使用3周后停止用药。没有超过12周的盐酸阿那莫林给药经验时,应根据自身体重、问诊确认食欲等情况,定期讨论继续给药的必要性。
孕妇及哺乳期妇女应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到其脂溶性和弱碱性,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。儿童患者应在医生指导下用药。老年人需要一边观察状态一边慎重地给药,可能有生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降。
阿那莫林主要由CYP3A4代谢。与其他药物合用时需小心。抗心律失常药可能增强致心律失常作用;β受体阻滞剂可能引起过度的心功能抑制;抗恶性肿瘤药物如蒽环类药物可能增加心脏毒性。中度CYP3A4抑制剂如丙咪嗪等可能会增加阿那莫林的血药浓度,副作用的发生率也会增加。葡萄柚汁同样会抑制CYP3A4,增加阿那莫林的血药浓度。CYP3A4诱导剂则会降低阿那莫林的血药浓度,减弱其作用。
阿那莫林的常见副作用包括传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害。其他少见副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。由于阿那莫林具有钠通道抑制作用,对刺激传导系统有抑制作用,因此在给药开始前及给药期间,应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等,如发现异常,应停止给药。此外,由于可能出现高血糖,应定期进行血糖值和尿糖的测定。由于可能出现肝功能障碍,应定期进行肝功能检查。
阿那莫林应密封保存在干燥处,避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。阿那莫林应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。阿那莫林的有效期为48个月,建议放在原装容器中,不要与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
阿那莫林作为一种新型的胃饥饿素受体激动剂,对于治疗癌症恶病质具有显著的效果。然而,使用过程中需要注意药物的相互作用、特殊人群的用药安全以及定期监测相关指标,以确保治疗的安全性和有效性。
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