伊匹木单抗（Ipilimumab），商品名为Yervoy，是一种全人源抗细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4（CTLA-4）单克隆抗体。通过阻断CTLA-4与其配体的结合，伊匹木单抗可以增强T细胞的活性，从而提高机体对肿瘤的免疫反应。本文将详细介绍伊匹木单抗的功效与作用，并提供使用时的注意事项。

伊匹木单抗的功效与作用

主要适应症

伊匹木单抗主要用于治疗多种癌症，包括不可切除或转移性黑色素瘤、晚期肾细胞癌、转移性结直肠癌以及特定类型的非小细胞肺癌。以下是具体的适应症：

• 不可切除或转移性黑色素瘤：伊匹木单抗可以作为单一药物或与纳武利尤单抗联合使用，适用于12岁及以上的成人和儿科患者。这种治疗方案可以有效延缓肿瘤的进展并提高患者的生存期。
• 黑色素瘤辅助治疗：伊匹木单抗可用于皮肤黑色素瘤的成人患者，特别是那些病理上区域淋巴结超过1mm且已完成完全切除术的患者。这类患者可通过辅助治疗减少复发风险，改善长期生存率。
• 晚期肾细胞癌：与纳武利尤单抗联合使用，伊匹木单抗可用于中间或高风险的成人晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。此组合能够显著提高治疗效果，为患者提供新的治疗选择。

药物机制

伊匹木单抗通过阻断CTLA-4与其配体的结合，解除对T细胞的抑制作用，从而增强机体的免疫反应。这种机制有助于识别和攻击肿瘤细胞，提高治疗效果。伊匹木单抗的PK在0.3mg/kg至10mg/kg的剂量范围内呈线性，每3周一次给予伊匹木单抗后，全身蓄积为1.5倍或更少。第三剂时达到稳态浓度，3mg/kg和10mg/kg每3周一次的稳态平均最小浓度（Cmin）分别为19.4mcg/ml和58.1mcg/ml。

伊匹木单抗的用药注意事项

严重和致命的免疫介导的不良反应

伊匹木单抗可能会引起严重的免疫介导的不良反应，包括但不限于免疫介导的结肠炎、肝炎、皮肤病、内分泌疾病（如肾上腺功能不全、甲状腺功能亢进、甲状腺功能减退、甲状腺炎、1型糖尿病以及垂体炎）、肺炎、肾炎伴有肾功能障碍，以及其他各种免疫介导的不良反应。患者在使用伊匹木单抗期间应密切监测这些不良反应，并及时与医生沟通。

输注相关反应

使用伊匹木单抗可能会发生严重的输注相关反应。发生严重或危及生命的输注反应的患者应停用伊匹木单抗。发生轻度或中度输注反应的患者应减慢或减慢输注速度。输注前应确保患者处于良好的身体状态，输注过程中应密切监测患者的生命体征。

特殊人群用药

不同人群在使用伊匹木单抗时需要注意以下事项：

• 孕妇：给孕妇服用伊匹木单抗会导致胎儿损害。孕妇暴露于伊匹木单抗的人类数据不足。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
• 哺乳期女性：没有关于母乳中存在伊匹木单抗或对母乳喂养儿童或乳汁分泌的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议女性在伊匹木单抗治疗期间和最后一次给药后3个月内不要母乳喂养。
• 具有生殖潜力的男性和女性：伊匹木单抗对孕妇使用会造成胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性在接受伊匹木单抗治疗期间和在最后一次注射后的3个月内使用有效的避孕措施。
• 儿童使用：伊匹木单抗的安全性和有效性已在12岁及以上的儿科患者中得到证实，用于以下适应症：作为单一药物并与纳武利尤单抗联合治疗不可切除或转移性黑色素瘤，以及与纳武利尤单抗联合用于治疗氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗后进展的MSI-H或dMMR mCRC。伊匹木单抗的安全性和有效性尚未在12岁以下患有不可切除或转移性黑色素瘤或MSI-H或dMMR mCRC的儿科患者中得到证实。
• 老年人使用：在≥65岁的患者和年轻患者之间没有观察到总体有效性差异。

贮存方法和有效期

伊匹木单抗应冷藏在2°C至8°C（36°F至46°F）下储存，存放在原纸箱中，保护伊匹木单抗避光。请勿冻结或摇晃。有效期为36个月。

伊匹木单抗的使用需要在专业医生的指导下进行，患者在使用过程中应严格遵守医嘱，定期复查，以确保治疗效果和安全性。