索托拉西布（AMG510）是一种新型的靶向药物，由美国安进公司（Amgen）研发，于2021年5月获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗具有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍索托拉西布的说明书、医保情况、价格、疗效及副作用。

索托拉西布（AMG510）详细说明书

基本介绍

索托拉西布（AMG510）是一种口服药物，属于一类称为KRAS G12C抑制剂的药物。该药物可以永久性地结合KRAS G12C并将其锁定在非活性状态，从而抑制肿瘤的生长并引起肿瘤缩小。索托拉西布的化学名称为Sotorasib，其他别称包括LUMAKRAS和AMG510。索托拉西布在美国的批准剂量为960mg（8片），每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

适应症

索托拉西布适用于经FDA批准检测确认存在KRAS G12C突变且接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。此外，索托拉西布也适用于经FDA批准检测确认存在KRAS G12C突变且接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗的转移性结直肠癌成年患者。

价格

索托拉西布的价格因地区和版本而异。出口德国版本的规格为每盒120mg*240粒，价格约为6155美元一盒。美国出口香港的规格同样为120mg*240粒，价格约为6837美元一盒。老挝卢修斯制药生产的规格为120mg*56粒，价格约为214美元一盒。

疗效

临床试验显示，索托拉西布在治疗非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。在124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中，客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。在欧盟的研究中，124例接受过化疗和/或免疫疗法、出现疾病进展的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用索托拉西布治疗，客观缓解率为37.1%，疾病控制率为80.6%，中位持续缓解时间为11.1个月，中位总生存期为12.5个月。

副作用

索托拉西布最常见的副作用（发生率≥20%）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面，最常见的异常结果（发生率≥25%）包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

用药注意事项

贮存方法

索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。将药物放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

药物相互作用

抗酸剂与胃酸减少剂共同使用可能降低索托拉西布的浓度，从而降低疗效。避免与质子泵抑制剂（PPIs）、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免与减酸剂共同使用，应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。强CYP3A4诱导剂会显著降低索托拉西布的血药浓度，导致疗效降低，因此应避免同时使用。如果无法避免同时使用，可适当增加索托拉西布的剂量。

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为960mg（8片），每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。将索托拉西布片剂整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者出现了不良反应，可以根据医学顾问建议进行剂量调整。

监测与评估

患者在使用索托拉西布时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现不适症状，应及时联系医生进行评估和处理。定期进行血液检查，以监测药物对身体的影响。