索托拉西布（AMG510）是一种新型的靶向药物，主要用于治疗具有特定突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过靶向KRAS G12C突变，为患者提供了新的治疗选择。以下是关于索托拉西布的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

索托拉西布的适应症、作用与功效

适应症

索托拉西布主要适用于被诊断为转移性非小细胞肺癌的患者，且这些患者的肿瘤中具有KRAS G12C基因突变。该药物适合于之前接受过其他系统治疗而病情依然进展的患者，为其提供了一种新的治疗选择。

作用与功效

索托拉西布通过特异性地结合并抑制KRAS G12C突变蛋白，阻止其在细胞内的信号传导，从而抑制肿瘤生长。临床试验显示，索托拉西布在治疗非小细胞肺癌患者中表现出了一定的疗效，可以减小肿瘤的体积，延长患者的生存期，并改善生活质量。

具体效果如下：

• 在一项针对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的临床试验中，客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。
• 在另一项研究中，124例接受过化疗和/或免疫疗法的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用索托拉西布治疗，结果显示客观缓解率为37.1%，疾病控制率为80.6%，中位持续缓解时间为11.1个月，中位总生存期为12.5个月。

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每天一次，每次960毫克（8片），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应严格按照医疗保健提供者的建议服用药物。

注意事项：

• 如果漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。
• 请将索托拉西布片剂整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

用药注意事项

副作用

索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面，最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

药物相互作用

患者在使用索托拉西布时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

• 抗酸剂与胃酸减少剂共同使用可能降低索托拉西布的浓度，从而降低疗效，避免与质子泵抑制剂（PPIs）、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免与减酸剂共同使用，应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。
• 强CYP3A4诱导剂会显著降低索托拉西布的血药浓度，导致疗效降低，因此应避免同时使用。强CYP3A4诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果无法避免同时使用，可适当增加索托拉西布的剂量。
• 索托拉西布是CYP3A4诱导剂，与CYP3A4底物共同使用可能降低底物的血浆浓度，从而降低其疗效，应避免与CYP3A4敏感底物同时使用。如果无法避免共同使用，应根据处方信息增加敏感CYP3A4底物的剂量。
• 索托拉西布是P-gp抑制剂，与P-gp底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险，应避免与P-gp底物同时使用。如果无法避免共同使用，根据处方信息减少P-gp底物的剂量。

贮存方法

索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。