索托拉西布（AMG510）是由美国安进公司（Amgen）研发的一种选择性小分子KRAS G12C抑制剂。该药物于2021年5月获得美国FDA批准，用于治疗经FDA批准的试验确定具有KRAS G12C突变且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。本文将详细介绍索托拉西布的药物信息、适应症、用法用量及不良反应等内容。

一、药物基本信息

1. 药物名称

中文名称：索托拉西布
英文名称：Sotorasib
其他别称：LUMAKRAS, AMG510

2. 生产厂家与规格价格

索托拉西布目前有多个版本可供选择：

• 出口德国版本：规格为每盒 120mg*240粒，价格约为 6155美元一盒。
• 美国出口香港：规格为 120mg*240粒，价格约为 6837美元一盒。
• 老挝卢修斯制药生产：规格为 120mg*56粒，价格约为 214美元一盒。

3. 上市和医保信息

索托拉西布尚未在中国上市，也未进入中国医保目录。市面上有多款仿制药可供选择。

二、用药注意事项

1. 用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，每次960mg（8片）。患者应严格按照医疗保健提供者的建议服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服超过当日服药时间6小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。索托拉西布片剂应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

2. 剂量调整

如果患者出现不良反应，可根据医学顾问的建议进行剂量调整。常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面，最常见的异常结果为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

3. 贮存方法

索托拉西布应储存在15°C至30°C的温度下，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮，湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

4. 药物相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在与索托拉西布合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

5. 治疗效果

临床试验显示，索托拉西布在治疗非小细胞肺癌患者中表现出了一定的疗效。对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用索托拉西布治疗，结果显示客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。索托拉西布可以减小肿瘤的体积，延长患者的生存期，并改善生活质量。