莱博雷生（Lemborexant），商品名为Dayvigo，是由日本卫材公司研发的一种新型失眠药物。它通过拮抗食欲素受体来调节睡眠，有效延长睡眠时间和改善睡眠质量。本文将详细介绍莱博雷生的说明书、医保情况、价格、疗效及副作用。

莱博雷生（Lemborexant）详细说明书

药物基本信息

通用名称：莱博雷生（Lemborexant）
商品名称：Dayvigo
生产企业：日本卫材公司
药物类型：处方药，用于治疗失眠症的新型药物

适应症

莱博雷生适用于治疗以入睡和/或睡眠维持困难为特征的成年失眠患者。它通过拮抗食欲素受体（Orexin receptor）来调节睡眠，有效延长睡眠时间和改善睡眠质量。食欲素是一种重要的神经递质，参与调控睡眠-觉醒周期。莱博雷生通过阻断食欲素与其受体的结合，减少大脑的觉醒信号，从而促进睡眠。

作用机制

莱博雷生是一种双重食欲素受体拮抗剂，其独特的作用机制在于通过竞争性结合两种食欲素受体（OX1R和OX2R），抑制食欲素神经传递，从而减少大脑中促进清醒的信号，帮助患者更容易入睡并维持较长时间的睡眠状态。食欲素是一种在清醒时活跃、在休息时减少分泌的神经肽，它参与调控睡眠-觉醒周期。在某些失眠患者中，食欲素系统可能过于活跃，导致入睡困难或觉醒频繁。莱博雷生通过阻断食欲素与其受体的结合，降低大脑的清醒状态，从而帮助患者更快入睡，延长深度睡眠时间。

药代动力学

生物利用度良好，至少为 87%。莱博雷生的峰值时间为1 至 3 小时。研究发现，高脂肪和高热量膳食会使峰值时间延迟 2 小时。其体外血浆蛋白结合率为 94%。莱博雷生主要由CYP3A4代谢，其次是CYP3A5。莱博雷生的“有效”半衰期为17 至 19 小时，而其终末消除半衰期为 55 小时。该药物通过粪便（57%）和尿液（29%）排出。

用法用量

推荐剂量：莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚睡前服用一次，需在计划醒来时间前至少7小时服用。这样可以确保药物有足够的时间在体内发挥作用，也避免次日早晨的残留效应。根据症状，剂量可酌情增加或减少，但不应超过10毫克，每天一次。

医保和价格

莱博雷生目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上也没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构，或跨境电商药房进行购买，购买时须仔细辨别药品真伪，注意生产日期。价格方面，日本卫材的2.5mg规格价格大约在 77美元一盒；5mg规格 100片装的价格约为 117美元一盒；10mg规格价格大约在 165美元一盒。

用药注意事项

禁忌症

对本药的任何成分有超敏反应史的患者。
严重肝功能损害患者 [可能增加 lemborexant 的血浆水平]。

剂量和剂量调整

成人通常在睡前口服 5 毫克 lemborexant，每天一次。根据症状，剂量可酌情增加或减少，但不应超过10毫克，每天一次。如果由于效果不足而不可避免地增加剂量超过正常剂量，剂量应限制在 10 毫克，每天一次。此外，如果剂量增加超过正常剂量，嗜睡等副作用可能会增加，因此应在充分观察患者病情的同时小心给药，并随着症状的改善努力减少剂量。

服用时间

该药应在睡前立即服用。另外，当您在服用和睡觉后有可能在睡眠中暂时醒来并在工作中活跃时，应避免服用。避免在饭前或饭后立即服用此药，因为有可能延迟入睡效果的出现。与空腹给药相比，餐后给药可能会在给药后立即降低 lemborexant 的血浆浓度。

与其他药物的相互作用

与抑制 CYP3A 的药物合用可能会增加 lemborexant 的血浆浓度并增强嗜睡等副作用。与中度或重度抑制 CYP3A 的药物（例如，氟康唑、红霉素、维拉帕米、伊曲康唑、克拉霉素等）合用，应在仔细观察患者的病情后再决定是否服用该药物。如果一起使用，每天一次服用 2.5 毫克。

肝功能受损患者的剂量调整

在中度肝功能损害患者中，由于lemborexant的血浆浓度升高，不应超过5mg，每天1次，应谨慎给药。严重肝功能损害患者不推荐使用莱博雷生。

重要基本预防措施

应注意不要作危险的机械，例如驾驶机动车辆，因为这种药物的作用可能会持续到服药后的早晨，并且可能会出现嗜睡、注意力和反射运动技能下降。

副作用

常见的副作用包括：
1. 嗜睡和疲劳：这是最常见的副作用，可能会干扰患者的日常活动和工作。医生应提醒患者，尤其是那些服用10毫克剂量的患者，次日可能会感到嗜睡，这可能会影响他们的驾驶能力。
2. 睡眠瘫痪：患者可能在从睡眠到觉醒的过程中经历几分钟的无法移动或说话的状态。
3. 睡眠/催眠幻觉：患者可能会经历生动且令人不安的幻觉。
4. 呼吸功能受损：对于呼吸功能受损的患者，应考虑莱博雷生对呼吸功能的影响。

抑郁症患者慎用

莱博雷生治疗期间报告了抑郁恶化或自杀想法，因此抑郁症患者应严格在医生的指导下使用。

警惕复杂睡眠行为

莱博雷生可能会引起复杂的睡眠行为，包括梦游、睡眠驾驶、准备和进食食物、打电话或在未完全清醒的情况下进行性行为。告知患者如果出现上述任何症状，应停用本品并立即通知医务人员。

日常注意事项

患者在使用莱博雷生期间应避免饮酒，以免酒精影响药物治疗效果，降低药物疗效。此外，患者应保持良好的生活习惯，如规律作息、避免过度劳累，以辅助药物治疗效果。