福坦替尼（Tavalisse）是首个获批的脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，用于治疗对既往治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。该药物通过抑制SYK的活性，阻断巨噬细胞表面Fc激活受体和B细胞受体的信号传导，减少免疫系统对抗体包裹血小板的识别和降解，从而阻止血小板的破坏并同时抑制炎性反应。

适应症与用法

适应症

福坦替尼（Tavalisse）适用于对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。慢性免疫性血小板减少症是一种复杂的多种机制共同参与的获得性自身免疫性疾病，患者血小板数量减少，容易导致出血。福坦替尼通过抑制SYK的活性，减少血小板的破坏，从而提高血小板计数，降低出血风险。

用法用量

福坦替尼的推荐起始剂量为100mg口服，每日两次。一个月后，如果血小板计数未升高至至少50×10⁹/L，则将福坦替尼的剂量增加到150mg，每日两次。应使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数至少50×10⁹/L，以减少出血的风险。福坦替尼可与食物同服或不同服，如果漏服一剂福坦替尼，患者应按照用药计划正常服用下一剂。

监测

在治疗过程中，每月监测一次包括血小板计数在内的全血细胞计数（CBC），直到血小板计数达到稳定水平，随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。每月监测一次肝功能检查（LFTs），如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。直至剂量稳定前每2周监测一次血压，此后每月监测一次。

用药注意事项

高血压

福坦替尼治疗可引发高血压，已患有高血压的患者可能更容易受到影响。在剂量稳定前，应每2周监测一次血压，然后开始降压治疗或每月调整一次高血压治疗方案，以维持对血压的控制。如果进行适当治疗后血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

肝脏毒性

接受福坦替尼治疗的患者可出现肝功能检查（LFTs）升高，主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。大多数患者的转氨酶水平，在剂量调整后的2-6周内可恢复到基线水平。治疗期间每月监测一次肝功能检查，如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的3倍，则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。

腹泻

监测患者是否出现腹泻，在症状出现后早期，采用支持性护理措施，包括改变饮食、补水和/或使用止泻药物。如果腹泻严重或持续不缓解，应及时就医。

其他注意事项

福坦替尼最常见的不良反应（发生率≥5%且超过安慰剂）包括腹泻、高血压、恶心、呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、皮疹、腹痛、疲劳、胸痛和中性粒细胞减少。患者在使用福坦替尼期间应密切关注这些不良反应，并在出现任何不适时及时联系医生。

福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合用药，会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量，因此在与CYP3A4强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。

如果血小板计数仍未升高至足以避免临床上严重出血的水平，在福坦替尼治疗12周后应停药。