利鲁唑（Riluzole）是一种用于治疗肌萎缩侧索硬化症（ALS）的药物，能够延长患者的生命或延缓需要机械通气支持的时间。以下是关于利鲁唑的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项的详细说明。

利鲁唑的作用与功效

适应症

利鲁唑适用于治疗肌萎缩侧索硬化症（ALS）。临床试验已经证明，利鲁唑可以延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。没有证据表明利鲁唑对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中，利鲁唑未显示出疗效。仅在ALS中研究了利鲁唑的安全性和有效性，因此，利鲁唑不得用于任何其他类型的运动神经元病。

药理作用

利鲁唑通过多种机制发挥作用，包括抑制谷氨酸的释放，减少神经元的兴奋性毒性，保护神经细胞免受损伤。在健康男性志愿者中，单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg利鲁唑，对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系。其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时（50mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程），利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内达到稳态期。

用法用量

利鲁唑的推荐剂量为50mg，口服，每日两次。应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。每日定时口服，如早晚各一片。如漏服一次，按原计划服用下一片。增加每日剂量并不会显著提高预期益处，反而可能增加不良反应。具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用利鲁唑治疗。

利鲁唑的副作用与注意事项

常见副作用

利鲁唑最常见的不良反应包括疲劳、恶心、头晕、肺功能下降和腹痛。在利鲁唑用于ALS患者的III期临床研究中，最常见报告的不良反应为乏力、恶心和肝功能检测异常。其他不良反应较少见，包括胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症。偶见嗜中性粒白细胞减少症。

肝损伤

已有接受利鲁唑治疗的患者出现药物诱导性肝损伤的报告，其中部分病例致命。也有无症状的肝转氨酶升高报告，部分患者在再次使用利鲁唑后复发。治疗前3个月应每月监测患者的肝损伤体征和症状，之后定期监测。若患者的肝转氨酶水平超过正常上限5倍，不推荐继续使用利鲁唑。若有肝功能障碍证据（如胆红素升高），应停用利鲁唑。

中性粒细胞减少症

已有报告显示，利鲁唑治疗的前2个月内出现严重中性粒细胞减少症（绝对中性粒细胞计数低于500/mm³）。应建议患者报告发热性疾病。间质性肺病在接受利鲁唑治疗的患者中曾发生，包括过敏性肺炎。若发生间质性肺病，应立即停用利鲁唑。

特殊人群用药

利鲁唑禁用于对利鲁唑或其任何成分有严重过敏反应史的患者。尚无利鲁唑在孕妇中的研究，病例报告也不足以明确药物相关风险。尚不明确利鲁唑是否分泌至人乳中。在哺乳期大鼠的乳汁中检测到利鲁唑或其代谢物。

药物相互作用

细胞色素P4501A2是利鲁唑的主要代谢酶，CYP1A2抑制剂（如咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物）可能减少利鲁唑的清除。CYP1A2诱导剂（如吸烟、利福平、奥美拉唑）可能增加利鲁唑的清除。

用药注意事项

肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师，因为利鲁唑可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果有任何发热现象（体温升高），须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。