AMG510(索托拉西布)是首个针对KRAS G12C突变的靶向药物，为特定类型的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。该药物由美国安进公司研发，2021年5月获得美国FDA批准，适用于特定患者群体。了解其适应症和正确用法用量对确保治疗效果至关重要，本文将详细介绍该药物的相关信息。

适应症与用法用量

适应症详解

索托拉西布适用于治疗经FDA批准的检测确定KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。该药物在临床前研究和临床试验中展现了显著的抗肿瘤活性，能够缩小肿瘤、延缓疾病进展。根据CodeBreaK 100试验结果，该药物在既往接受过至少一种全身治疗的患者中，客观缓解率(ORR)达到37.1%，中位缓解持续时间(DOR)为11.1个月，中位无进展生存期(PFS)为6.8个月。意大利196名晚期非小细胞肺癌患者的真实世界数据显示，缓解率为26%，中位缓解持续时间为5.7个月。值得注意的是，索托拉西布仅对KRAS G12C靶点有效，不适用于其他类型的肺癌。

推荐用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，口服960mg。患者应吞下整粒药片，可与食物同服，也可不与食物同服。该药物原研版规格为120mg*240片/盒，一盒约可服用半个月。美国出口香港的规格为120mg*240粒，价格约为6837美元一盒；老挝卢修斯制药生产的仿制药规格为120mg*56粒，价格约为214美元一盒。需要注意的是，如果漏服一剂超过6小时，应在第二天按照处方服用下一剂。如果服用后发生呕吐，不应服用额外剂量。

用药安全与注意事项

肝功能监测

使用索托拉西布期间，肝毒性是需要重点关注的不良反应。根据说明书，治疗前3个月的治疗中，应每3周监测一次肝功能检测，之后根据临床指示每月监测一次。当出现肝酶升高时，需要根据严重程度决定是否停用、减少剂量或永久停用该药物。在意大利真实世界研究中，12%的患者报告了G≥3肝酶升高，16.5%的患者发生3-4级治疗相关不良反应。患者在用药期间应定期进行肝功能检查，及时发现并处理肝毒性问题。

肺部症状监测

间质性肺病(ILD)/肺炎是索托拉西布治疗中需要特别关注的严重不良反应。患者应密切监测新的或恶化的肺部症状。如怀疑发生ILD/肺炎，应立即停用索托拉西布，如果未发现其他潜在原因，应永久停用该药物。在临床试验中，肺部症状的监测对及时干预和避免严重后果至关重要。患者在用药期间应留意呼吸困难、咳嗽、胸痛等肺部症状，如有异常应及时就医。

常见不良反应管理

索托拉西布最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。在意大利研究中，35名(21.5%)患者需要减少剂量，7名(4.3%)患者需要永久停药，主要原因是胃肠道毒性，包括肝酶升高。患者在用药期间应记录不良反应情况，及时与医生沟通，以便调整治疗方案。同时，避免与其他可能产生相互作用的药物同服，确保用药安全。