索托拉西布，也称为Lumakras或AMG510，是一种针对KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗药物。该药物于2021年5月28日获得美国FDA批准上市，是全球首个获批的靶向KRAS突变的肿瘤治疗药物，也是近40年来研究后批准的第一款KRAS靶向药。索托拉西布适用于已经接受过至少一种全身治疗的KRAS G12C突变的NSCLC成年患者，为这类患者带来了新的治疗选择。

索托拉西布(Sotorasib)详细说明书

基本信息与适应症

索托拉西布的中文名为索托拉西布，英文名为sotorasib，商品名LUMAKRAS。该药研发代号为AMG 510，针对KRAS G12C突变靶点，是唯一被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。根据FDA批准的检测方法，确认存在KRAS G12C突变的患者可使用本药。在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下，该适应症获得批准，后续需通过确认性试验验证临床获益。

疗效与研究数据

在CodeBreaK 100临床试验中，索托拉西布展现出显著疗效。接受治疗的KRAS G12C突变NSCLC患者客观缓解率为36%，其中完全缓解率2%，部分缓解率35%。缓解持续时间中位数达10.0个月，58%的患者缓解持续时间达到6个月或更长。这些数据表明索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的NSCLC方面具有明显的临床价值，为患者提供了新的治疗希望。

常见不良反应

在临床试验中，最常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽。严重不良反应包括肺炎、肝毒性和腹泻，有3.4%的患者发生致死性不良反应。常见的实验室异常≥25%的包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙含量降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠含量降低。患者在使用过程中应密切关注身体变化，及时与医疗提供者沟通。

索托拉西布作为近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，其疗效和安全性在临床试验中得到了验证。虽然存在一些不良反应，但其在治疗KRAS G12C突变的NSCLC方面显示出了显著效果，为患者提供了重要的治疗选择。

用药注意事项

剂量与用法

索托拉西布的推荐剂量为960 mg，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。药物规格为120mg*240片/盒，服用时需整片吞下，可与食物同服，也可不与食物同服。若漏服超过6小时，则在第二天按照处方服用下一剂；若服用后发生呕吐，不要服用额外剂量。对于吞咽困难的患者，可将药片分散在120 mL非碳酸室温水中，搅动后立即或2小时内饮用，并用另外120 mL水冲洗容器饮用。

肝功能监测与处理

索托拉西布可能引起肝毒性，因此在开始治疗前以及治疗期间需要定期监测肝功能。前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，之后根据临床指示每月监测一次。根据肝毒性严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用索托拉西布。肝功能异常的患者应在医生指导下调整用药方案，确保治疗安全有效。

肺部症状监测与处理

索托拉西布可能引起间质性肺病(ILD)/肺炎，因此需密切监测患者新的或恶化的肺部症状。如果出现疑似间质性肺病/肺炎的症状，应立即停用索托拉西布，并在排除其他潜在原因后，根据医生建议决定是否永久停用。对于计划使用索托拉西布的患者，应在治疗前进行肺功能评估，治疗期间定期监测肺部状况。

索托拉西布在中国尚未上市，预计将在1-3年内完成审批流程。目前原研版价格约为21500美元/盒，患者在使用前应与医疗提供者充分沟通，了解药物使用注意事项和潜在风险，确保治疗安全有效。未来随着药物在国内上市，将为更多中国患者提供治疗选择。