艾曲泊帕乙醇胺片的作用和药效
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文章来源:药队长
发布日期:2024-12-31

艾曲泊帕乙醇胺片是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)的药物,通过激活血小板生成素受体(TPO receptor),促进骨髓中血小板的生成。该药物主要适用于对糖皮质激素、免疫球蛋白等传统治疗方法反应不佳,或脾切除术后复发的患者。艾曲泊帕乙醇胺片不仅能够有效提升患者的血小板计数,减少出血风险,还具有较好的安全性和耐受性。本文将详细介绍艾曲泊帕乙醇胺片的作用机制、药效特点及用药注意事项。

艾曲泊帕乙醇胺片的作用机制

激活血小板生成素受体

艾曲泊帕乙醇胺片的主要成分是艾曲泊帕,这是一种小分子非肽类促血小板生成素受体激动剂。它通过与血小板生成素受体(TPO receptor)结合,模拟天然血小板生成素的作用,刺激骨髓中的巨核细胞增殖和分化,从而增加血小板的生成。这种机制使得艾曲泊帕能够在较短时间内显著提升患者的血小板计数,减少出血风险。

提高血小板生成效率

艾曲泊帕不仅能够直接激活TPO受体,还能够增强内源性血小板生成素的活性,进一步提高血小板生成的效率。研究显示,艾曲泊帕在治疗慢性免疫性血小板减少症患者时,通常在用药1-2周内即可观察到血小板计数的明显上升。这一快速起效的特点使得艾曲泊帕成为治疗急性出血事件的有效选择。

艾曲泊帕乙醇胺片的药效特点

快速提升血小板计数

艾曲泊帕乙醇胺片的口服生物利用度较高,单次75mg溶液剂量给药后,药物相关物质的口服吸收估计至少为52%。患者在使用艾曲泊帕后,通常在1-2周内可以看到血小板计数的显著提升。这种快速提升的效果有助于迅速控制出血风险,改善患者的临床症状。

长期维持血小板计数

除了短期内的快速起效,艾曲泊帕还能在长期使用中保持稳定的血小板计数。临床试验表明,大多数患者在持续使用艾曲泊帕的过程中,血小板计数可以维持在50×109/L以上,有效地减少了出血事件的发生。此外,艾曲泊帕的长期使用并未发现明显的耐药性,患者的治疗效果可持续稳定。

良好的安全性与耐受性

艾曲泊帕乙醇胺片在临床应用中显示出良好的安全性和耐受性。常见的不良反应包括头痛、食欲减退、失眠、恶心、咳嗽、干眼、白内障、腹泻、脱发、皮肤瘙痒、肌肉疼痛、发热、乏力、无力、寒战、四肢水肿、肝功能异常、月经过多、感觉异常等。这些不良反应大多为轻度至中度,且多数患者可以耐受。不常见的不良反应包括咽炎、贫血、痛风、抑郁、感觉迟钝、视力模糊、眩晕、心动过速、口干、多汗、肾功能衰竭等。

用药注意事项

特殊人群用药

艾曲泊帕乙醇胺片在特定人群中使用时需特别谨慎。肾损伤患者一般不需调整剂量,但应密切监测肾功能指标。肝损伤患者应慎用,必要时需在医生指导下调整治疗方案,并定期监测肝功能指标。儿童、青少年、老人、妊娠期和哺乳期妇女、有血栓栓塞风险的人群也应在医生指导下谨慎使用,必要时及时调整用药剂量。

药物相互作用

艾曲泊帕乙醇胺片可能与多种药物发生相互作用,影响药物的吸收效果或增加副作用的发生率。例如,与多价阳离子(如铁、钙、镁、铝、硒和锌)同时使用时,应间隔至少2小时或4小时服用,以避免螯合作用。与血脂调节药物(如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀)合用时,需减量并监测药物副作用。与OATP1B1和BCRP底物(如拓扑替康和氨甲蝶呤)合用时应谨慎。与环孢菌素、洛匹那韦利托那韦、酶抑制或诱导剂(如氟伏沙明和利福平)合用时,应监测血小板计数并调整药物剂量。

贮存方法

艾曲泊帕乙醇胺片应贮存在室温(25℃)下,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在干燥、通风良好的地方,防止受潮。储存时应避免阳光直射,选择避光的地方或使用不透明的容器保护药物。药物应放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步指导。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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