他泽司他（Tazemetostat）是一种由美国Epizyme生物制药公司研发的EZH2抑制剂，于2020年1月23日获得美国食品和药物管理局（FDA）加速批准上市。该药物主要用于治疗特定类型的癌症，尤其是上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。本文将详细介绍他泽司他的适应症及其用药注意事项。

他泽司他的适应症

1. 上皮样肉瘤

他泽司他（Tazverik）适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。上皮样肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤，通常发生在四肢的深部软组织中。这种疾病在早期阶段可能没有明显症状，但随着病情的发展，患者可能会出现肿块、疼痛和其他相关症状。他泽司他通过抑制EZH2酶的活性，减少肿瘤细胞的增殖和扩散，从而达到治疗目的。

2. 复发或难治性滤泡性淋巴瘤

他泽司他还被批准用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）。具体适用情况包括：

• 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
• 适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的，既往至少接受过2种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

滤泡性淋巴瘤是一种非霍奇金淋巴瘤，通常生长缓慢，但复发率较高。他泽司他在这些患者中的疗效显著，能够延长无进展生存期，提高生活质量。

3. 临床试验结果

在一项关键的临床试验中，接受他泽司他治疗的上皮样肉瘤患者表现出良好的疗效。这些患者存在INI1蛋白表达缺失，接受他泽司他800mg口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每8周进行一次肿瘤缓解评估，主要疗效结局指标为总缓解率（ORR）。结果显示，中位随访时间为14个月时，总缓解率为15%，其中完全缓解率为1.3%，部分缓解率为13.7%。这些数据表明，他泽司他在治疗上皮样肉瘤方面具有显著的效果。

他泽司他的用药注意事项

1. 用法用量

他泽司他的推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整片吞服药片，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

2. 贮存方法

他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。具体的贮存条件包括：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：不可储存在30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。
• 避光保存：应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

3. 不良反应及处理

使用他泽司他可能会出现一些不良反应，常见的包括疲劳、恶心、食欲下降、便秘、腹泻等。严重的不良反应可能包括肝功能异常和肺部问题。患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现任何不适，应及时联系医生。

他泽司他作为一种创新的EZH2抑制剂，在治疗上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤方面显示出显著的疗效。患者在使用该药物时，应严格按照医嘱进行，并注意药物的贮存和潜在的不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。