




阿培利司(Alpelisib),也被称为阿吡利塞或 PIQRAY,是一种靶向治疗药物,专门用于治疗携带 PIK3CA 突变的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物的研发公司为瑞士诺华,它于 2019 年获得了美国 FDA 的批准,为特定基因突变的乳腺癌患者提供了全新的治疗选择。
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)抑制剂,通过选择性地抑制 PI3Kα 酶活性,阻断肿瘤细胞内的 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。这一信号通路在多种癌症中异常活跃,尤其是 PIK3CA 基因突变的乳腺癌。通过抑制这一通路,阿培利司能够减缓肿瘤生长,甚至导致肿瘤缩小。
阿培利司主要适用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体 2 阴性(HER2-)且具有 PIK3CA 突变的晚期或转移性乳腺癌患者。在临床试验中,阿培利司与内分泌治疗药物(如氟维司群)联合使用,显著提高了患者的无进展生存期(PFS)。一项名为 SOLAR-1 的 III 期临床试验显示,阿培利司联合氟维司群的治疗方案相比单独使用氟维司群,使患者的 PFS 从 5.7 个月延长至 11 个月。
虽然阿培利司在治疗乳腺癌方面表现出色,但其副作用也不容忽视。常见的副作用包括皮疹、腹泻、恶心、疲劳和食欲下降等。严重的副作用可能包括高血糖、肺部炎症(间质性肺病)和肝功能异常。医生会根据患者的具体情况,定期监测并调整治疗方案,以减轻这些副作用。
阿培利司与某些药物合用时可能会发生相互作用,影响药效或增加副作用的风险。例如,强 CYP3A4 诱导剂(如利福平、苯妥英等)可显著降低阿培利司的血药浓度,降低其疗效,应尽量避免合用。若无法避免,可适当增加阿培利司的剂量。另一方面,BCRP 抑制剂(如环孢素、酮康唑等)可能会增加阿培利司的血药浓度,增加毒性风险,应避免使用或密切监测不良反应。
对于肾功能不全的患者,轻中度肾功能损害(CLcr 30-90 mL/min)者无需调整剂量,但严重肾功能损害(CLcr <30 mL/min)者的药代动力学变化尚不明确,应谨慎使用。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司,因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。老年患者在使用阿培利司时,应根据具体情况调整剂量,并密切监测其身体状况。
阿培利司应储存在干燥、阴凉处,避免阳光直射。药物应放在原装容器中,保持密封,防止污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药师。阿培利司的有效期为 24 个月,过期的药物不得使用。
阿培利司的价格因地区和规格不同而有所差异。在香港,原研药规格为 150mg * 56 粒,每盒售价约为 6001 美元。在印度,原研药有 200mg * 14 粒和 150mg * 28 粒等规格,每盒售价约为 535 美元。老挝卢修斯版的阿培利司规格为 150mg * 28 片,售价约为 241 美元。患者在选择购买渠道时,应咨询专业医生或药师,确保药品的质量和安全性。
在使用阿培利司期间,患者应注意保持良好的饮食和生活习惯。均衡的饮食有助于维持身体健康,减少药物副作用。建议多摄入富含维生素和矿物质的食物,避免高糖、高脂肪的饮食,以控制血糖水平。同时,适量的运动可以提高身体免疫力,改善心理状态。患者应避免吸烟和饮酒,这些习惯可能加重药物的副作用。
患者在使用阿培利司期间,应定期到医院进行复查和监测。医生会根据病情的变化,调整治疗方案。常见的监测项目包括血液常规、肝功能、肾功能和血糖水平等。如有任何不适,应及时就医,以免延误治疗。
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