




瑞戈非尼(Regorafenib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,广泛用于治疗转移性结肠直肠癌、不可切除性、局部晚期或转移性胃肠间质瘤和肝细胞癌等疾病。本文将详细介绍瑞戈非尼的作用与功效、用法用量,以及在使用过程中需要注意的事项。
瑞戈非尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)发挥作用,这些激酶涉及肿瘤生长、血管生成和肿瘤微环境的调节。具体来说,瑞戈非尼能够抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、TIE-2、PDGFR-β、FGFR-1、RET、KIT、RAF-1、BRAF等关键靶点。这些靶点在肿瘤的发展和进展中起着重要作用,因此瑞戈非尼能够有效地抑制肿瘤的生长和扩散。
瑞戈非尼已被批准用于多种癌症的治疗,包括转移性结肠直肠癌、不可切除性、局部晚期或转移性胃肠间质瘤和肝细胞癌。在临床试验中,瑞戈非尼显著延长了患者的生存期,提高了生活质量。例如,一项关于转移性结肠直肠癌的研究显示,使用瑞戈非尼的患者中位总生存期为6.4个月,而安慰剂组仅为5.0个月。此外,瑞戈非尼还能显著改善患者的无进展生存期和客观缓解率。
瑞戈非尼适用于已经接受过其他标准治疗但病情仍然进展的患者。对于这些患者,瑞戈非尼提供了一种新的治疗选择,帮助他们延长生命并提高生活质量。然而,患者在使用瑞戈非尼前应进行全面的评估,包括肝功能、肾功能和心血管状况,以确保药物的安全性和有效性。
瑞戈非尼的推荐剂量为160毫克(4片40毫克片剂),每天口服一次,在每个28天周期的前21天服用。患者应在每天同一时间服用瑞戈非尼,并在含热量<600卡路里且脂肪含量<30%的低脂餐后用水整片吞服。如果错过了一次剂量,不应在同一天服用双倍剂量来弥补。此外,患者在使用瑞戈非尼期间应定期监测肝功能和血压,以便及时调整治疗方案。
瑞戈非尼常见的副作用包括手足综合症(红肿和疼痛的手掌或脚底)、腹泻、疲劳、食欲减少、高血压、口腔炎、声音嘶哑、体重减轻等。对于这些副作用,患者应及时与医生沟通,医生会根据具体情况调整剂量或提供相应的支持性治疗。例如,对于手足综合症,可以使用保湿霜和避免长时间站立;对于腹泻,可以使用止泻药;对于高血压,需要定期监测血压并根据需要调整降压药。
瑞戈非尼与其他药物的相互作用需特别注意。强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草)会降低瑞戈非尼的血浆浓度,从而影响疗效。强CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑)则会增加瑞戈非尼的血浆浓度,可能导致毒性增加。因此,患者在使用瑞戈非尼期间应避免与这些药物同时使用,并在必要时咨询医生或药师。
孕妇和哺乳期女性应避免使用瑞戈非尼,因为该药物可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用瑞戈非尼治疗期间和最后一次给药后2个月内使用有效的非激素类避孕措施。同样,建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在接受瑞戈非尼治疗期间和最后一次给药后2个月内使用有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐使用瑞戈非尼。老年患者在医生指导下使用,通常不需要调整剂量。肝功能损伤患者中,轻度至中度肝损伤患者不需要调整剂量,但重度肝损伤患者不建议使用本品。肾功能损伤患者一般不需要调整剂量,但具体剂量调整需根据患者的具体情况由医生决定。
患者在使用瑞戈非尼期间应注意以下几点:首先,选择干燥、通风良好的地方存放瑞戈非尼,避免药物受潮,湿度的变化可能对药物的稳定性产生负面影响。其次,瑞戈非尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。最后,瑞戈非尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
通过了解瑞戈非尼的作用与功效、用法用量以及用药注意事项,患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物,提高治疗效果,延长生命,改善生活质量。
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