




瑞司美替罗(Resmetirom)是一种用于治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它在2024年3月15日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,成为全球首款治疗NASH的药物。瑞司美替罗的药物相互作用较为复杂,了解这些相互作用对于确保患者的安全和治疗效果至关重要。
瑞司美替罗在与其他药物联合使用时,可能会发生多种相互作用。其中最常见的是与CYP3A4抑制剂和诱导剂的相互作用。CYP3A4是肝脏中的一种酶,负责代谢许多药物。因此,与CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时,瑞司美替罗的血药浓度可能会受到影响。
强或中等的CYP3A4抑制剂,如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等,会显著增加瑞司美替罗的血药浓度。这是因为这些药物会抑制CYP3A4酶的活性,减少瑞司美替罗的代谢,从而导致其在体内的积累。这种相互作用可能会增加瑞司美替罗的副作用风险,包括肝功能异常和胃肠道不适等。因此,在使用瑞司美替罗时,应尽量避免与这些药物同时使用,或在医生的指导下调整剂量。
相反,CYP3A4诱导剂,如利福平、圣约翰草等,会加速瑞司美替罗的代谢,导致其血药浓度降低。这可能会减弱瑞司美替罗的治疗效果,使其无法充分发挥作用。因此,在使用瑞司美替罗时,也应避免与这些药物同时使用,或在医生的指导下调整剂量。
除了CYP3A4抑制剂和诱导剂外,瑞司美替罗还可能与其他特定药物发生相互作用。例如,与抗糖尿病药物(如胰岛素和磺脲类衍生物)合用时,可能会增加低血糖的风险。因此,患者在使用瑞司美替罗的同时,应密切监测血糖水平,并在医生的指导下调整抗糖尿病药物的剂量。
瑞司美替罗在中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B级或C级)患者中的使用应特别谨慎。这些患者的最大血药浓度和药物浓度会增加,从而增加不良反应的风险。因此,对于失代偿性肝硬化患者,应避免使用瑞司美替罗。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者则不建议调整剂量。
轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而,瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究。因此,对于严重肾功能损害患者,应在医生的指导下谨慎使用,并密切监测患者的肾功能和药物副作用。
孕妇在使用瑞司美替罗时应特别注意,因为该药物可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用瑞司美替罗期间和最后一次服药后1周内使用有效避孕措施。同样,哺乳期妇女在使用瑞司美替罗期间和最后一次剂量后1周内应避免母乳喂养,以防止药物通过母乳传递给婴儿。
老年人(超过65岁)和糖尿病患者在使用瑞司美替罗时,应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。这些患者可能对药物的反应更为敏感,因此需要更加密切地监测药物的效果和副作用。
总的来说,了解和管理瑞司美替罗的药物相互作用和用药注意事项对于确保患者的安全和治疗效果至关重要。在使用瑞司美替罗时,应严格遵循医生的指导,并定期进行相关检查,以监测药物的效果和潜在的副作用。
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