瑞司美替罗（Resmetirom），又名Rezdiffra、瑞色替罗、瑞美替罗，是一种新型的口服药物，主要用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款针对NASH的治疗药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项。

作用机制与功效

作用机制

瑞司美替罗的作用机制主要涉及甲状腺激素受体β（THR-β）的激活。通过激活这一受体，瑞司美替罗能够调节脂质代谢，减少肝脏中的脂肪积累，从而改善肝纤维化。研究表明，瑞司美替罗不仅能够降低肝脏脂肪含量，还能减轻炎症反应，促进肝细胞修复，延缓或逆转肝纤维化进程。

适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合使用，适用于治疗中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。在失代偿性肝硬化患者中，应避免使用瑞司美替罗，因为这类患者可能存在中度至重度肝功能损害，使用该药物可能会增加不良反应的风险。

疗效与安全性

临床试验结果显示，瑞司美替罗在治疗NASH方面表现出显著的疗效。患者在使用该药物后，肝脂肪含量显著下降，肝纤维化程度有所改善。然而，瑞司美替罗的使用并非没有风险，常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常较轻，但仍需密切监测，必要时调整剂量或停药。

用法用量与注意事项

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次；体重≥100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐，具体可根据患者的生活习惯和个人偏好进行调整。

特殊人群用药

对于轻度或中度肾功能损害的患者，推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，对于严重肾功能损害的患者，尚未进行相关研究，因此不推荐使用瑞司美替罗。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量；但对于中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）的患者，应避免使用瑞司美替罗，因为这可能导致药物浓度增加，增加不良反应的风险。

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，不推荐联合使用。如果必须与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将剂量减少至60毫克，每日一次；体重≥100公斤的患者，将剂量减少至80毫克，每日一次。此外，患者在使用瑞司美替罗期间，应避免同时使用维生素K拮抗剂或抗血小板拮抗剂，因为这可能会增加出血风险。

存储与有效期

瑞司美替罗应存放在室温下，避免高温和潮湿。药物的有效期为24个月。为了保证药物的质量，应将药物放在原装容器中密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

价格信息

瑞司美替罗的仿制药版本由老挝卢修斯生产，不同规格的价格如下：60毫克×30片，售价约为1215美元；80毫克×30片，售价约为1485美元；100毫克×30片，售价约为1755美元。需要注意的是，这些价格仅供参考，实际购买时可能会有所不同。