瑞戈非尼药物相互作用
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发布日期:2025-01-14

瑞戈非尼(Regorafenib)是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,广泛用于治疗肝细胞癌、结直肠癌等特定类型的癌症。然而,与其他药物一样,瑞戈非尼也存在药物相互作用,这些相互作用可能会影响其疗效和安全性。因此,了解并管理这些药物相互作用对于确保患者的最佳治疗效果至关重要。

瑞戈非尼的药物相互作用

强CYP3A4诱导剂的影响

强CYP3A4诱导剂,如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草,与瑞戈非尼联合使用时,会显著降低瑞戈非尼的血浆浓度,同时增加活性代谢物M-5的血浆浓度。这可能导致瑞戈非尼的疗效下降。因此,应避免瑞戈非尼与这些强CYP3A4诱导剂同时使用。

强CYP3A4抑制剂的影响

强CYP3A4抑制剂,如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑,与瑞戈非尼合用时,会增加瑞戈非尼的血浆浓度,同时降低活性代谢物M-2和M-5的血浆浓度。这种情况下,瑞戈非尼的毒性可能增加。因此,应避免瑞戈非尼与这些强CYP3A4抑制剂同时使用。

瑞戈非尼对乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物的影响

瑞戈非尼与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物联合使用时,会增加BCRP底物的血浆浓度。常见的BCRP底物包括甲氨蝶呤、氟伐他汀和阿托伐他汀。患者在使用这些药物时,应密切监测相关的毒性和副作用。医生和患者应保持沟通,及时调整治疗方案,以避免不必要的风险。

了解和管理瑞戈非尼的药物相互作用对于确保治疗的安全性和有效性至关重要。患者应与医生或药师密切合作,定期监测血液指标,及时调整治疗方案。

瑞戈非尼的用药注意事项

肝毒性监测

临床试验中,接受瑞戈非尼治疗的患者出现了严重的药物性肝损伤,甚至导致死亡。因此,在开始瑞戈非尼治疗前,应进行肝功能检测(谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素),并在治疗的前两个月至少每两周监测一次。此后每月监测一次或根据临床需要更频繁地监测。对于肝功能升高的患者,应每周监测肝功能检查,直至改善至低于正常值上限(ULN)或基线的3倍。根据肝毒性的严重性和持续性,医生可能需要暂时停用瑞戈非尼,减少剂量或永久停用。

感染和出血风险

使用瑞戈非尼可能会增加感染和出血的风险。对于3级或4级感染,或任何级别恶化的感染,应停用瑞戈非尼,待感染消退后再以相同剂量恢复使用。对于严重或危及生命的出血患者,应永久停用瑞戈非尼。接受华法林治疗的患者应更频繁地监测INR水平,以预防出血风险。

其他注意事项

瑞戈非尼还可能引起其他严重副作用,如胃肠道穿孔或瘘、皮肤毒性和高血压。对于出现胃肠道穿孔或瘘的患者,应永久停用瑞戈非尼。皮肤毒性症状根据严重程度和持续性,可能需要暂停使用、减少剂量或永久停用瑞戈非尼。高血压患者在治疗的前6周每周监测血压,然后每个周期监测一次或根据临床需要更频繁地监测。对于严重或无法控制的高血压,医生可能需要暂时或永久停用瑞戈非尼。

综上,患者在使用瑞戈非尼时应严格遵循医生的指导,定期监测相关指标,及时调整治疗方案,以最大限度地提高治疗效果,降低风险。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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