瑞戈非尼（Regorafenib），是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌等多种实体瘤。该药物通过抑制肿瘤血管生成和细胞增殖，发挥抗肿瘤作用。本文将详细介绍瑞戈非尼的药物说明书，包括药物相互作用、特殊人群用药、贮存方法等内容。

药物基本信息

药物成分

瑞戈非尼的主要成分是 Regorafenib，这是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、Kit、RET 和 Raf-1 等多个靶点。这些靶点在肿瘤的生长和扩散中起着关键作用，因此瑞戈非尼能够有效地抑制肿瘤的发展。

适应症

瑞戈非尼适用于治疗以下疾病：

• 结直肠癌：适用于既往接受过标准治疗但仍进展的转移性结直肠癌患者。
• 胃肠道间质瘤：适用于既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗但仍进展的不可切除或转移性胃肠道间质瘤患者。
• 肝癌：适用于既往接受过索拉非尼治疗但仍进展的肝细胞癌患者。

在临床试验中，瑞戈非尼表现出显著的抗肿瘤活性和可耐受的安全性，尤其在中晚期肝癌患者中作为二线治疗药物，显示出积极的效果。

用法用量

瑞戈非尼的推荐剂量为每日 160 mg，连续服用 3 周，随后休息 1 周，形成一个完整的治疗周期。该药物应与食物同服，最好在每天同一时间服用。如果漏服一剂，且距离下次服药时间不足 12 小时，则不应补服，应按原计划继续服用下一剂。

用药注意事项

药物相互作用

瑞戈非尼与某些药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：

• 强 CYP3A4 诱导剂：如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，这些药物会降低瑞戈非尼的血浆浓度，从而影响疗效，应避免同时使用。
• 强 CYP3A4 抑制剂：如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑，这些药物会增加瑞戈非尼的血浆浓度，可能导致毒性增加，也应避免同时使用。
• 乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物：如甲氨蝶呤、氟伐他汀、阿托伐他汀，瑞戈非尼与这些药物合用可能增加 BCRP 底物的血浆浓度，需密切监测患者的毒性反应。

特殊人群用药

不同人群在使用瑞戈非尼时需特别注意：

• 孕妇：瑞戈非尼可能对胎儿造成伤害，建议孕妇不要使用此药。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后 2 个月内应使用有效避孕措施。
• 哺乳期女性：建议哺乳期女性在使用瑞戈非尼治疗期间和最后一次给药后 2 周内不要进行母乳喂养。
• 儿童患者：目前尚无关于儿童患者使用瑞戈非尼的安全性和有效性的数据，不建议儿童使用。
• 老年患者：老年患者使用瑞戈非尼时，通常不需要调整剂量，但在医生的指导下使用更为安全。
• 肝功能损伤患者：轻度至中度肝损伤患者无需调整剂量，但重度肝损伤患者不建议使用瑞戈非尼。
• 肾功能损伤患者：肾功能损伤患者一般不需要调整剂量，但具体使用时应咨询医生。

日常注意事项

为了保证瑞戈非尼的治疗效果和安全性，患者在日常生活中应注意以下几点：

• 贮存方法：瑞戈非尼应储存在 20°C-25°C 下，允许在 15°C-30°C 的温度下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。避光保存，不要将药物与其他药物混合或转移，保持原装容器的密封性。
• 监测指标：在开始治疗前，应进行肝功能检测（谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素），并在治疗的前两个月至少每两周监测一次。此后每月监测一次或根据临床需要更频繁地监测。对于高血压患者，应在治疗的前 6 周每周监测血压，然后每个周期监测一次。
• 常见副作用：使用瑞戈非尼可能会出现肝毒性、感染、出血、胃肠道穿孔或瘘、皮肤毒性和高血压等副作用。一旦发现上述症状，应及时联系医生。

瑞戈非尼的价格因地区和渠道而异，通常每盒 120 mg（28 片）的价格约为 5,000 美元。患者在购买和使用时应咨询医生或药师，了解最新的价格信息和医保政策。