恩曲替尼（Rozlytrek）是一种治疗肺癌的有效药物，尤其适用于携带特定基因突变的非小细胞肺癌患者。这种药物通过靶向抑制肿瘤细胞的生长和扩散，为患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍恩曲替尼的用药指南，包括选择患者、治疗前的评估和测试、剂型和用法用量、以及用药注意事项。

用药指南

患者选择

恩曲替尼主要用于治疗携带ROS1重排或NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。具体选择标准如下：

• 根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况，选择使用恩曲替尼治疗转移性非小细胞肺癌的患者。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。
• 根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合的存在情况，选择使用恩曲替尼治疗局部晚期或转移性实体瘤的患者。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生需要进行一系列评估和测试，以确保患者适合使用该药物。这些评估包括：

• 左心室射血分数：评估心脏功能，以预防心脏相关的不良反应。
• 血清尿酸水平：检测尿酸水平，预防高尿酸血症。
• QT间期和电解质：评估心脏电生理状态，预防QT间期延长。

剂型和用法用量

恩曲替尼有多种剂型，医生会根据患者的具体情况选择最合适的剂型。以下是主要剂型及其用法：

• 100mg和200mg的恩曲替尼胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。对于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药的患者，可以将胶囊制成口服混悬液。
• 每包50mg的恩曲替尼口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不得使用颗粒制备混悬液，也不得将微丸制剂用于肠道给药。

恩曲替尼的常见剂量为每天一次，每次600mg。患者应严格按照医生的指导进行用药，避免自行增减剂量或停药。

用药注意事项

不良反应监测

恩曲替尼可能导致多种不良反应，患者在使用过程中需要密切监测。常见的不良反应包括：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

患者在治疗的第一个月内，每两周监测一次肝功能，之后每月监测一次。如有任何不适或异常，应及时联系医生。

特殊人群用药

不同人群在使用恩曲替尼时需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。哺乳期妇女在接受治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。男性患者在接受治疗期间及停药后3个月内也应采取有效的避孕措施。
• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。但对于ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者，安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：恩曲替尼的临床研究未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。严重肾功能损害患者的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给这些患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益，并更频繁地监测不良反应。

药物相互作用

恩曲替尼可能与其他药物发生相互作用，患者在使用过程中应避免以下情况：

• CYP3A抑制剂：恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物：恩曲替尼可导致QTc间期延长，避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

患者在使用恩曲替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。