甲磺酸贝舒地尔片是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病的药物，主要适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的 12 岁及以上患者。该药物由 Kadmon 制药公司开发，后被赛诺菲收购。在中国，烨辉医药于 2019 年获得了该药品在中国的独家临床及商业化授权，并于 2023 年 8 月 1 日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

药物名称与规格

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为 Belumosudil Mesylate Tablets，其他别称包括 REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。每盒含有 30 粒，每粒为 200mg，每盒的价格为 4050 美元。

适应症与作用机制

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的 12 岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过抑制 Rho 激酶（ROCK）来发挥作用，ROCK 是一种在多种细胞过程中起关键作用的酶，包括细胞凋亡、炎症和免疫反应。通过抑制 ROCK，甲磺酸贝舒地尔片可以减轻慢性移植物抗宿主病的症状，改善患者的生存质量。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次 0.2g，每日 1 次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效 CYP3A 诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至 0.2g，每日 2 次。

用药注意事项

特殊人群用药

12 岁及以上的儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已得到确认。然而，12 岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。65 岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物之间可能存在相互作用。强效 CYP3A 抑制剂可显著提高本品的血药浓度，可能导致不良反应加重，如 QT 间期延长，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。强效 CYP3A 诱导剂可显著降低本品的血药浓度，可能导致疗效降低，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

孕妇与哺乳期女性

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少 1 周内应停止哺乳，因为目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据。

日常注意事项

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过 25℃，并在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。此外，患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间应定期进行肝功能和肾功能检查，以便及时发现和处理可能的不良反应。