凡德他尼（vandetanib）是一种由英国阿斯利康制药有限公司研发的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属于苯胺喹唑啉类化合物，被广泛用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样疾病。本文将详细介绍凡德他尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，为患者提供全面的用药指导。

凡德他尼的作用与功效

主要作用机制

凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和 RET 酪氨酸激酶，发挥抗肿瘤作用。这些受体在多种癌症中过度表达，导致肿瘤细胞增殖、迁移和新生血管形成。凡德他尼通过抑制这些受体的活性，减缓肿瘤的生长和扩散，从而达到治疗效果。

适应症

凡德他尼主要用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样疾病（MTC）。这种疾病是一种罕见的甲状腺癌，常伴有基因突变，导致 RET 酪氨酸激酶异常激活。凡德他尼通过抑制 RET 酪氨酸激酶，减少肿瘤细胞的生长和扩散，改善患者的生存质量和生存期。

药代动力学

凡德他尼的药代动力学特征显示，300mg 剂量的凡德他尼在 MTC 患者中的平均清除率约为 13.2 L/h，平均分布体积约为 7450 L，中位血浆半衰期为 19 天。这意味着患者在使用凡德他尼时，需要长期坚持服用，以维持药物的有效浓度。

凡德他尼的用法用量与注意事项

推荐剂量

凡德他尼的推荐剂量为 300mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在饭前或饭后服用，但在下次给药后的 12 小时内不要漏服药物。如果忘记服药，应尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按常规时间服用下一次药物。

剂量调整

在某些情况下，可能需要调整凡德他尼的剂量。例如，如果患者的校正 QT 间期（Fridericia, QTcF）大于 500ms，应暂停使用凡德他尼，待 QTcF 恢复到小于 450ms 时，以减少剂量恢复。如果出现 CTCAE 3 级或以上毒性，也应暂停使用凡德他尼，待毒性消退或改善至较低级别时，以减少剂量恢复。对于复发性毒性，如果需要继续治疗，应在毒性缓解或改善至 CTCAE 1 级严重程度后，将凡德他尼剂量减少至 100mg。

特殊人群用药

凡德他尼在特定人群中使用时需特别注意。孕妇和哺乳期妇女应避免使用凡德他尼，因为它可能对胎儿或母乳喂养的婴儿造成严重不良反应。有生育潜力的女性在开始使用凡德他尼治疗前应确认妊娠状况，并在治疗期间及末次服药后 4 个月内采取有效避孕措施。男性患者也应在治疗期间及末次服药后 4 个月内使用有效避孕措施。

药物相互作用

凡德他尼与某些药物可能存在相互作用，因此在使用时需谨慎。例如，凡德他尼增加了二甲双胍和地高辛的血浆浓度，可能导致毒性增加。当与这些药物联合使用时，应密切监测患者的血药浓度和毒性反应。此外，凡德他尼与 CYP3A4 强诱导剂（如利福平）合用时，可能导致凡德他尼血浆浓度降低，影响疗效。因此，应避免同时使用这些药物。

副作用管理

凡德他尼的常见副作用包括皮疹、腹泻、高血压、乏力等。严重的副作用包括 QT 间期延长、心脏毒性、肝功能异常等。患者在使用凡德他尼期间，应定期监测心电图和肝功能，及时发现并处理潜在的不良反应。如有不适，应及时就医。

储存条件

凡德他尼片应保存在室温 68°F 至 77°F（20°C 至 25°C），允许偏离至 59°F-86°F（15°C-30°C）。药品应放在干燥处，避免阳光直射。凡德他尼片的有效期为 24 个月，过期的药品不应使用。

通过以上详细说明，希望能帮助患者更好地了解凡德他尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，从而更安全、有效地使用这一药物。如有任何疑问，建议咨询专业医生。