




凡德他尼(Vandetanib),也被称为 Caprelsa、Zactima 或 ZD6474,是一种激酶抑制剂,主要用于治疗不可切除的局部晚期或转移性髓样甲状腺癌。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和 RET 酪氨酸激酶活性,从而阻止肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍凡德他尼的用药指南及其注意事项。
凡德他尼的推荐剂量为 300mg,每日口服一次。该药物可以在饭前或饭后服用,但建议每天在同一时间服用,以保持稳定的血药浓度。如果患者错过了剂量,应在下次给药前 12 小时内尽快补服。不要压碎凡德他尼片,因为这可能会影响药物的吸收。如果需要分散药物,可以将片剂溶于 2 盎司的水中,搅拌约 10 分钟后立即吞咽。剩余的残渣应与另外 4 盎司的水混合后吞下。分散剂也可以通过鼻胃管或胃造口管给予。
凡德他尼的剂量可以根据患者的耐受性和不良反应进行调整。如果患者出现校正的 QT 间期(Fridericia 方法,QTcF)大于 500ms,应暂停用药,直到 QTcF 恢复到小于 450ms,然后以减少的剂量恢复治疗。如果患者出现 3 级或以上毒性,应暂停用药,直到毒性消退或改善至 1 级,然后以减少的剂量恢复治疗。对于复发性毒性,如果需要继续治疗,应在毒性缓解或改善至 1 级后将剂量减少至 100mg。
凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未完全确定。由于该药物可能对胎儿造成伤害,孕妇不应使用凡德他尼。哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后 4 个月内应避免母乳喂养。对于有生殖潜力的女性和男性,建议在治疗期间和最后一次给药后 4 个月内采取有效的避孕措施。凡德他尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐用于儿童。
凡德他尼可以增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度,因此在与这些药物联合使用时应谨慎,并密切监测患者的毒性反应。避免与可能延长 QT 间期的药物同时使用,因为这会增加心脏毒性的风险。强 CYP3A4 诱导剂(如利福平)会降低凡德他尼的血浆浓度,因此在治疗期间应避免使用这些药物。圣约翰草也可能减少凡德他尼的暴露,应避免同时使用。
对于肾功能受损的患者,凡德他尼的暴露量会增加。中度肾功能损害(肌酐清除率 ≥30 至 <50 mL/min)的患者应将起始剂量降至 200mg。严重肾功能损害(肌酐清除率 <30 mL/min)的患者不推荐使用凡德他尼。对于肝功能损害的患者,轻度肝功能损害(Child-Pugh A 级)患者可以使用常规剂量,但中度和重度肝功能损害(Child-Pugh B 和 C 级)的患者不推荐使用凡德他尼,因为其安全性和有效性尚未确定。
患者在使用凡德他尼期间应定期监测肝功能和肺部状况,以及时发现和处理可能出现的严重不良反应。建议患者在治疗期间保持良好的生活习惯,如戒烟、限酒、均衡饮食和适量运动。如果患者出现任何不适或疑似不良反应,应及时联系医生。凡德他尼片应保存在室温 68°F 至 77°F(20°C 至 25°C)之间,允许偏离至 59°F 至 86°F(15°C 至 30°C)。凡德他尼的有效期为 24 个月,过期药物不应使用。
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