恩杂鲁胺（enzalutamide），也称为恩扎卢胺，是一种用于治疗前列腺癌的口服药物。本文将详细介绍恩杂鲁胺的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

恩杂鲁胺是一种新型的非甾体类抗雄激素药物，主要通过阻断雄激素受体的功能来抑制肿瘤生长。它特别适用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）。恩杂鲁胺可以单独使用，也可以与其他治疗手段联合使用，如促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或双侧睾丸切除术。

作用机制

恩杂鲁胺通过多种机制发挥作用：

• 抑制雄激素结合： 恩杂鲁胺能够阻止雄激素与雄激素受体结合，从而抑制雄激素依赖性信号传导。
• 阻止核移位： 阻止雄激素受体从细胞质进入细胞核，减少基因表达。
• 干扰转录： 干扰雄激素受体与其靶基因的结合，从而抑制癌细胞的生长和扩散。

适应症

恩杂鲁胺适用于以下几种情况：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）： 对于已经接受过化疗的去势抵抗性前列腺癌患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）： 对于新诊断的转移性去势敏感型前列腺癌患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）： 对于具有高转移风险的非转移性去势敏感型前列腺癌患者。

药代动力学

恩杂鲁胺的药代动力学特点如下：

• 吸收： 单次服用 160 mg 胶囊后的中位 Tmax 为 1 小时（0.5 至 3 小时），单次服用 160 mg 片剂后的中位 Tmax 为 2 小时（0.5 至 6 小时）。
• 分布： 主要分布在组织中，与血浆蛋白高度结合。
• 代谢： 主要通过肝脏代谢，经 CYP3A4 和 CYP2C8 酶系统代谢。
• 排泄： 主要通过粪便排泄，少量通过尿液排泄。

用药注意事项

在使用恩杂鲁胺时，患者需要注意以下事项，以确保治疗的安全性和有效性。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为 160 mg，每日一次，随餐或不随餐口服。胶囊和片剂应整粒吞服，不得咀嚼、溶解或打开。对于出现 ≥3 级或无法耐受的不良反应，应暂停用药一周或直至症状改善至 ≤2 级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120 mg 或 80 mg）恢复用药。

药物相互作用

恩杂鲁胺与其他药物可能存在相互作用，具体如下：

• 强效 CYP2C8 抑制剂： 应避免同时使用。如果无法避免，将恩杂鲁胺剂量减少至 80 mg 每天一次。
• 强效 CYP3A4 诱导剂： 应避免同时使用。如果无法避免，将恩杂鲁胺剂量从 160 mg 增加至 240 mg，每天一次。

副作用及处理

恩杂鲁胺的常见副作用包括：

• 过敏反应： 如舌面或面部、咽喉水肿，荨麻疹等。出现过敏症状应立即停药并就医。
• 胃肠道反应： 如腹泻、胃肠道黏膜损伤等。
• 神经系统副作用： 如乏力、头昏、失眠、头痛、视力突然改变等。
• 精神方面： 如精神或行为异常，极少数情况下可能导致癫痫发作。
• 其他副作用： 如血尿、马尾综合征、腰痛、下肢疼痛、骨折等。

特殊人群用药

不同人群在使用恩杂鲁胺时需特别注意：

• 孕妇： 恩杂鲁胺可能对胎儿造成伤害和流产，不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性： 目前尚无关于恩杂鲁胺在人乳中的存在及其对母乳喂养婴儿的影响的信息，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后 3 个月内使用有效避孕。
• 儿童患者： 恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者： 尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但部分老年患者的敏感性可能更高。
• 肾功能不全患者： 轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，严重肾受损或终末期肾病患者需谨慎使用。
• 肝损伤患者： 对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

日常注意事项

在日常生活中，患者应注意以下几点：

• 药物保存： 恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。
• 避免高空作业： 由于恩杂鲁胺可能会导致癫痫发作，患者在用药期间应避免高空作业或进行危险的工作。
• 定期监测： 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。
• 饮食建议： 保持均衡饮食，多摄入富含维生素和矿物质的食物，有助于提高身体免疫力。
• 药物价格： 恩杂鲁胺的价格因地区和品牌而异，例如日本安斯泰来国内上市版的价格约为 691 美元一盒（规格为 40 mg * 112 粒），印度 BDR 的价格约为 188 美元一盒（规格为 40 mg * 112 粒）。

通过了解恩杂鲁胺的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，患者可以更好地管理和应对治疗过程中的各种情况，确保治疗的有效性和安全性。